申请/专利权人：广东湛江海洋医药研究院

申请日：2023-10-12

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN117362273B

主分类号：C07D401/04

分类号：C07D401/04;C07D471/06;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.15#授权;2024.01.26#实质审查的生效;2024.01.09#公开

摘要：本发明公开了一种吲哚吗啡烷衍生物的制备方法，属于有机化学合成技术领域。所述制备方法的步骤包括：将吲哚化合物或5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[3,2,1‑IJ]喹啉与炔丙基胺环酮化合物溶于有机溶剂中，加入催化剂和添加剂，反应后即得吲哚吗啡烷衍生物。经过生物活性评价，发现该类化合物对A549肺癌细胞有抑制作用，最低IC50值为23.11uM。本发明提供的合成方法成本低廉，操作简便，原子经济性高，副产物只有水，环境友好，具有良好的工业应用前景。

主权项：1.一种吲哚吗啡烷衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将吲哚化合物或5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉与炔丙基胺环酮化合物溶于有机溶剂甲苯中，加入催化剂五羰基溴化铼和添加剂Boc-L-颉氨酸，反应后即得吲哚吗啡烷衍生物；反应方程式如下： 上式中，R1为氢、烷氧基、烷基、双联频哪醇硼酸酯基或甲酸甲酯基；R2为氢、烷基或乙醇基；R3为氢或烷基；R4为芳基砜或烷基砜；所述反应在惰性气体保护下进行，反应的温度为100℃，时间为16h。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广东湛江海洋医药研究院 一种吲哚吗啡烷衍生物的制备方法

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