申请/专利权人：日本化学药品株式会社

申请日：2016-03-17

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN113292559B

主分类号：C07D471/08

分类号：C07D471/08;A61K31/485;A61K31/506;A61K31/497;A61K31/501;A61P7/12;A61P25/04;A61P25/22;A61P25/24;A61P7/10;A61P27/06;A61P25/16;A61P13/10;A61P43/00

优先权：["20150317 JP 2015-054079"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2021.09.10#实质审查的生效;2021.08.24#公开

摘要：使用以下通式I所示的吗啡喃衍生物、该化合物的互变异构体、立体异构体、或者其药学上允许的盐或它们的溶剂化物作为抗焦虑药、抗抑郁药等。式中，R1表示氢、C1－10烷基、环烷基部分的碳原子数为3～6且亚烷基部分的碳原子数为1～5的环烷基烷基等；R2表示含有选自N、O和S中的1～4个杂原子以及至少1个碳原子作为环构成原子、而且邻接的环构成原子的至少1组具有双键、并进一步被至少1个氧代基取代的杂环，在此，Y与作为R2的环构成原子的碳原子键合；R3、R4和R5表示氢、羟基等；R6a和R6b表示氢等；R7和R8表示氢等；R9和R10相同或不同，表示氢等；X表示O或CH2，而且，Y表示C＝O。

主权项：1.以下通式I所示的化合物的制造方法，其特征在于，包括：1在缩合剂、添加剂和碱的存在下使通式I－B表示的化合物与R2aCOOH反应的工序，式中，R2a表示可通过脱保护反应而转换为R2的任意的官能团，或者，2在碱的存在下使通式I－B表示的化合物与R2aCOL1反应的工序，式中，R2a表示可通过脱保护反应而转换为R2的任意的官能团，L1表示一般的酰基化剂的离去基团， 式I中，R1表示氢，或环烷基部分的碳原子数为3～6、亚烷基部分的碳原子数为1～5的环烷基烷基，R2表示含有选自N和O中的1～4个杂原子以及至少1个碳原子作为环构成原子、而且邻接的环构成原子的至少1组具有双键、并进一步被至少1个氧代基取代的5元或6元的杂环，或者对该杂环稠合苯环而成的杂环即喹啉环，在此，R2介由作为R2的环构成原子的碳原子与Y键合，R3表示氢、羟基、C1－6烷氧基、或C1－6烷酰基氧基，R4表示氢，X表示CH2，其中，R2的杂环除氧代基以外，还可以具有选自C1－6烷基、卤素中至少1个的取代基， 式I－B中，R1a、R3a和R4a表示可通过脱保护反应而分别转换为R1、R3和R4的任意的官能团，或者R1a其自身为R1、R3a其自身为R3、R4a其自身为R4。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 日本化学药品株式会社 吗啡喃衍生物

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