申请/专利权人：佛山科学技术学院

申请日：2023-12-06

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117717523A

主分类号：A61K9/14

分类号：A61K9/14;A61K31/706;A61K47/32;A61P31/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开

摘要：本发明公开了一种替米考星肠道定位缓释剂及其制备方法，采用EudragitL100和PVP组成二元载体，用于固体分散体的制备，EudragitL100可使制得的制剂控制在酸环境下溶出量小于10％，在pH达到6.8模拟动物肠道内pH环境的溶出环境中1h的释放超过70％，能靶向达到肠道溶解；本发明制备的替米考星固体分散体载药量高，对于提高其生物利用度、稳定性、方便饮水给药、及时治疗疾病具有重要的临床应用价值，且制备工艺简单，使用的试剂安全可减少对环境的污染；可改善替米考星适口性，又可靶向在动物肠道定位释放，有效解决替米考星的胃刺激性问题。

主权项：1.一种替米考星肠道定位缓释剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、按体积比1-100:1取聚丙烯酸树脂Eudragit-L100和聚乙烯吡咯烷酮PVP共同置于烧杯中，加入过量的乙醇溶液，50℃水浴加热至肉眼可见澄清，得到二元载体；同时按照质量比1：1-4取替米考星TMS和二元载体，将替米考星TMS缓慢加入到二元载体中，边加边搅拌，搅拌至替米考星TMS完全溶解，肉眼可见澄清，继续搅拌30min-2h，得到替米考星TMS与二元载体的混合溶液；S2、将上述混合溶液移到旋转蒸发仪中，于50℃、转速45rmin条件下蒸发1-1.2h至混合溶液呈粘稠状态或形成干燥粉末层，得半成品；S3、将半成品倒入经-20℃预冷处理的金属托盘中，然后转移至-20℃的冰箱下固化12-24h，取出后置于45℃温度条件下干燥；干燥完成后，取出粉碎，过80目筛，得到替米考星肠道定位缓释剂。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 佛山科学技术学院 一种替米考星肠道定位缓释剂及其制备方法

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