申请/专利权人：浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司

申请日：2022-08-29

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117730080A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61P35/00;A61K31/519

优先权：["20210830 CN 202111006256X","20210930 CN 2021111567468"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开

摘要：本发明涉及一种取代的吡啶并嘧啶酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式I所示的取代的吡啶并嘧啶酮类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是SOS1抑制剂的用途，其中通式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项：一种通式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐： 其中：环A选自C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基或9-10元稠合环； R 1相同或不同，各自独立地选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-OR 7、-COR 7、-COOR 7、-NHCOR 7、-NHCOOR 7、-NR 8R 9、-CONR 8R 9、-CH 2NHCOOR 7、-CH 2NR 8R 9或-SO rR 7，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-OR 7、-COR 7、-COOR 7、-NHCOR 7、-NHCOOR 7、-NR 8R 9、-CONR 8R 9、-CH 2NHCOOR 7、-CH 2NR 8R 9或-SO rR 7的取代基所取代； L选自单键或CR aR b p； R a和R b各自独立的选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基，所述的烷基、烷氧基、环烷基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基的取代基所取代； 或者，R a和R b与它们相连接的原子一起形成一个C 3-C 6环烷基或3-6元杂环基，其中所述的3-6元杂环基内含有一个或多个N、O或S，并且所述的C 3-C 6环烷基或3-6元杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基的取代基所取代； R 2选自C 3-C 10环烷基、3-12元杂环基、C 6-C 10芳基、5-10元杂芳基、9-10元稠合环、-OR A或-NR BR C；其中所述的环烷基、杂环基、稠合环、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-OR 7、-COR 7、-COOR 7、-NHCOR 7、-NHCOOR 7、-NR 8R 9、-CONR 8R 9、-CH 2NHCOOR 7、-CH 2NR 8R 9或-SO rR 7的取代基所取； R A选自C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基、3-10元杂环基、C 6-C 10芳基或5-10元杂芳基；其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-OR 7、-COR 7、-COOR 7、-NHCOR 7、-NHCOOR 7、-NR 8R 9、-CONR 8R 9、-CH 2NHCOOR 7、-CH 2NR 8R 9或-SO rR 7的取代基所取代； R B和R C各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-OR 7、-COR 7、-COOR 7、-NHCOR 7、-NHCOOR 7、-NR 8R 9、-CONR 8R 9、-CH 2NHCOOR 7、-CH 2NR 8R 9或-SO rR 7的取代基所取代； R 3选自卤素、氰基、C 3-C 10环烷基或-OR 7； R 4选自C 1-C 4烷基、卤素、氰基、烷氧基、C 1-C 4卤代烷基、C 3-C 6环烷基或3-6元杂环基，优选为C 1-C 4烷基或C 3-C 6环烷基； R 5选自甲基或氘代甲基； R 6选自氢原子或氘原子； R 7选自氢原子、烷基、氘代烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自氘原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR 10、-COOR 10、-OCOR 10、-NR 11R 12、-CONR 11R 12、-SO 2NR 11R 12或-NR 11COR 12的取代基所取代； R 8和R 9各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR 10、-COOR 10、-OCOR 10、-NR 11R 12、-CONR 11R 12、-SO 2NR 11R 12或-NR 11COR 12的取代基所取代； 或者，R 8和R 9与它们相连接的原子一起形成一个4～8元杂环基，其中所述的4～8元杂环基内含有一个或多个N、O或SO r，并且所述的4～8元杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-COR 10、-COOR 10、-OCOR 10、-NR 11R 12、-CONR 11R 12、-SO 2NR 11R 12或-NR 11COR 12的取代基所取代； R 10、R 11和R 12各自独立地选自氢原子、烷基、氨基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代； r各自独立地选自0、1或2；p选自1或2；m选自0、1、2或3。

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百度查询： 浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司 吡啶并嘧啶酮类衍生物及其制备方法和用途

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