申请/专利权人：宜昌东阳光制药有限公司

申请日：2023-09-18

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117720540A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C12P17/12;C07D241/08;C07D241/06;C07F9/6509

优先权：["20220919 CN 2022111372318"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开

摘要：本发明公开了一种西格列汀中间体及西格列汀的制备方法，以2,4,5‑三氟苯乙酸和2‑哌嗪酮为起始物料，经过转氨酶得到手性胺化合物，再通过氨基保护、酰胺活化后与三氟乙酰肼关环，得到高光学纯度高收率的西格列汀产物；本发明能有效降低西格列汀产品中酶残留，提高产品质量，同时避免使用价格高的吡嗪盐酸盐，有效降低成本；所使用的物料简单易得，合成流程简单，对设备无特殊要求，所得的产物收率高、纯度高、ee值高，适用于工业化生产。

主权项：1.一种式V化合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：S1：式II化合物在碱性条件下，在反应溶剂中与氨基保护试剂反应得到式III化合物， S2：式III化合物在反应溶剂中与活化试剂反应得到式IV化合物， S3：式IV化合物在反应溶剂中与三氟乙酰肼反应环合，再脱氨基保护基，得到式V化合物， 其中，PG为氨基保护基，LG为酰胺活化基；所述PG选自甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、9-芴亚甲氧羰基、邻苯二甲酰亚胺基或对甲苯磺酰基；所述LG选自Cl、Br、C1-C6烷氧基、-SH、C1-C6烷硫基或-O-P＝OR1R2中，其中所述R1、R2各自独立选自C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C6-C10芳基氧基或C6-C10芳基氨基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 宜昌东阳光制药有限公司 西格列汀中间体及西格列汀的制备方法

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