申请/专利权人：中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)

申请日：2022-07-15

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN115286523B

主分类号：C07C219/14

分类号：C07C219/14;C07D295/15;C07C229/12;C07D295/088;C07D295/13;C07C235/50;C07D213/55;C07C217/22;C07C323/52;C07C217/20;C07D233/64;A61K9/51;A61K47/18;A61K47/22;A61K48/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2022.11.22#实质审查的生效;2022.11.04#公开

摘要：本发明公开了用于递送活性成分的脂质分子及其组合物的制备和应用，涉及生物医药领域。该新型脂质分子包含通式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ：可用于将活性成分如核酸、多肽、蛋白递送至细胞和或器官。本发明的实施方案提供了多种新脂质分子的核酸‑脂质纳米粒子组合物，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA；在细胞水平和动物水平上，均表现出优于目前上市的产品DLin‑MC3‑DMA递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。

主权项：1.一种脂质分子在制备药物中的用途，所述脂质分子用于递送活性成分，所述脂质分子包含：通式Ⅱ代表的脂质化合物，或其药物可用的盐中的至少一种； 其中，M选自苯环；G1各独立地选自-CH2x-OC＝O-、-CH2x-C＝OO-、-CH2x-C＝OS-、-CH2x-C＝ONH-、-CH2x-O-、-CH2x-OC＝ONH-、-CH2x-OC＝OO-、-CH2xNHC＝O-中的一种，其中x为0至4之间的整数；L1各独立地选自未取代的C1-6烷基中的一种；G2选自-CH20-3-、-O-CH2y-C＝OO-、-CH2y-C＝OO-、-CH2y-C＝ONH-、-S-CH2y-C＝OO-、-CH2y-C＝OS-、-S-、-O-中的一种，其中y为0至4之间的整数；G1、G2各自独立地与M中的任意位点连接，所述位点为碳或者氮原子；X选自碳或者氮原子；n选自0至6之间的整数；L2选自H、OH、C1-3烷基、C2-3烯基中的一种；L3、L4各独立地选自C0-25烷基、C2-25烯基、C3-25炔基中的一种；G3、G4各独立地选自-CH2-、-OC＝O-、-C＝OO-、-OC＝OO-、-C＝ONH-、-NHC＝O-、-SC＝O-、-C＝OS-、-S-S-中的一种；L5、L6各独立地选自C1-25烷基、C2-25烯基、C3-25炔基中的一种；R1、R2各独立地选自任意取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C3-8环炔基、苯基、-C＝OC1-3烷基、中的一种，其中取代基团为1或2或3或4或5个独立的OH、SH、硝基、氰基、氨基、C1-3羟基、C1-3烷氧基、-C＝OOC1-3烷基、C1-3烷基；X1、X2各独立地选自C1-3烷基；或者R1和R2结合起来形成任意取代或未取代的4-8元杂环、嘧啶环、嘌呤环；其中取代基团为1或2或3或4或5个独立的OH、SH、硝基、氰基、氨基、C1-3羟基、C1-3烷氧基、-C＝OOC1-3烷基、C1-3烷基；式Ⅱ中的Z选自H、F、-OH、-SH-、-NH2、-CF3、-NH-CH2rCH3、-NCH3-CH2rCH3中的一种，其中r为0至4之间的整数。

全文数据：

权利要求：

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