申请/专利权人：中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)

申请日：2023-12-14

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117731796A

主分类号：A61K47/64

分类号：A61K47/64;A61K47/55;A61K47/69;A61K31/337;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明公开了一类白蛋白‑紫杉醇孪药纳米粒的制备及应用，属于医药化学和生物制药技术领域，具体涉及将白蛋白与水混合，制得白蛋白溶液；将紫杉醇或紫杉醇孪药化合物与有机溶剂混合，得到药物溶液；将白蛋白溶液与药物溶液混合，经超声分散后进行旋蒸、超滤制得白蛋白结合型紫杉醇或白蛋白‑紫杉醇孪药纳米颗粒。本发明所制备的白蛋白‑紫杉醇孪药可利用白蛋白特殊的GP60‑窖蛋白‑SPARC转运机制，增加药物在肿瘤蓄积，体内外实验均证明本发明所述的白蛋白‑紫杉醇孪药纳米颗粒具有良好的抗肿瘤作用。

主权项：1.一种紫杉醇孪药化合物，其具有如下结构式： ，所述R为药物分子，包括细胞毒药物、小分子靶向药、免疫检查点抑制剂、激素类药物以及免疫激动剂中任1种；所述Linker的结构如下任1种：、、、、、、和，其中，n为1-14中任一整数，m为1-14中任一整数，R1为腙键、酰肼键、二硫键、硫醚键、二硒键、硒醚键、硫缩酮键和Michael加合物中至少1种，R2为腙键、酰肼键、二硫键、硫醚键、二硒键、硒醚键、硫缩酮键和Michael加合物中至少1种，R3为腙键、酰肼键、二硫键、硫醚键、二硒键、硒醚键、硫缩酮键和Michael加合物中至少1种，R4为腙键、酰肼键、二硫键、硫醚键、二硒键、硒醚键、硫缩酮键和Michael加合物中至少1种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹) 一类白蛋白-紫杉醇孪药纳米粒的制备及应用

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