申请/专利权人：微境生物医药科技(上海)有限公司

申请日：2022-07-07

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117751116A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61P35/00;A61K31/435;A61K31/517;C07D487/04

优先权：["20210707 CN 2021107672086"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：一类作为KRasG12D抑制剂的稠环化合物。具体的，涉及一种通式1所示的化合物及其制备方法，及通式1化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为KRasG12D抑制剂的用途。该化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物可用于制备治疗或者预防由KRasG12D介导的相关疾病的药物。

主权项：一种如通式1所示的化合物或其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物： 通式1中：R 1为-H、-OH、卤素、C1-C3烷基、腈基取代的C1-C3烷基、羟基取代的C1-C3烷基、HC＝O-、-CO 2R 5、-CO 2NR 5 2或5-6元杂芳基； Y为O或NR 5； 环A为苯基、5-7元杂芳基、C5-C7环烷基或5-7元杂环烷基；每个R 2独立地为-H、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C6-C14芳基或5-14元杂芳基，其中所述C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C6-C14芳基或5-14元杂芳基可各自独立任选被1，2，3或4个R 6取代； 每个R 3独立地为-H、卤素、-OH、C1-C3烷基、羟基取代的C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、5-7元杂芳基、-CN、-SO 2F、 NHCOR 8、-NR 5 2、 -CH 2OCONR 5 2、-CH 2NHCOOR 7、-CH 2NHCONR 5 2、-CH 2NHCOR 7、-CH 2NHSO 2R 7、-CH 2OCOR 8、-OCONR 5 2、-OCONHCH 2 mOR 7、-OCONHCH 2 mOCH 2 nR 8、-OCOR 8、-CH 2R 8，其中所述C1-C3烷基、羟基取代的C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或5-7元杂芳基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、R 7和R 8；或当二个R 3连接在同一个原子上时，二个R 3可以形成一个氧代基； Q为化学键或O；环B为C5-C7环烷基、苯基、5-7元杂芳基或5-7元杂环烷基；每个R 4独立地为-H、-D、卤素、R 9、-OH、-CH 2 nOR 9、-CH 2 nNR 9R 10、-OR 9、-NR 9R 10、-CN、-CONR 9R 10、-NR 10COR 9、-NR 10SO 2R 9、-SO pR 9、-SO 2NR 9R 10、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C9环烷基，其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C9环烷基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、R 7、-OH、-CH 2 nOR 7、-CH 2 nNR 7 2、-OR 7、-NR 7 2、-CN、-CONR 7 2、-NR 7COR 7、-NR 7SO 2R 7、-SO pR 7和-SO 2NR 7 2；或当二个R 4连接在同一个原子上时，二个R 4可以形成一个氧代基； 每个R 5独立地为-H或C1-C3烷基； R 6为-H、卤素、-OH、-CN、-OR 7、-S-R 7、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、5-7元杂芳基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CH 2C＝ONR 5 2、-NR 5 2或C3-C6环烷基，其中所述C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、5-7元杂芳基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C3-C6环烷基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、-D、卤素、-OH、-NH 2、-CN和R 7； 每个R 7独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C3烷氧基； 每个R 8独立地为5-7元杂环烷基、5-7元杂芳基或苯基，其中所述5-7元杂环烷基、5-7元杂芳基或苯基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、-OH、-CN、-COH、-CH 2 nOR 7和-CH 2 nNR 7 2； R 9和R 10各自独立地为-H、C1-C6烷基或C3-C7环烷基，或同一个氮原子上的R 9和R 10与他们所连接的N原子能够共同组成3-7元杂环烷基，此杂环烷基可任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、C1-C3烷基、C3-C5环烷基或C1-C3烷氧基；和 p为0、1或2的整数，r为1、2、3或4的整数，s为0、1、2、3或4的整数，t为0、1、2、3或4的整数，n为0、1、2或3的整数，m为1、2或3的整数。

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