申请/专利权人：深圳大学

申请日：2022-09-13

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736201A

主分类号：C07D417/14

分类号：C07D417/14;A61P35/00;A61P31/04;A61P33/00;A61K31/427

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明公开了靶向组蛋白去乙酰化酶8蛋白水解嵌合体、制备方法及其应用，涉及药物设计合成技术领域。本发明提供的靶向组蛋白去乙酰化酶8蛋白水解嵌合体是基于PCI‑34051结构和VHL为E3连接酶而设计的HDAC8‑PROTACs靶向蛋白水解嵌合体，实验证明其能够显著降解肿瘤细胞中的去乙酰化酶8，提示其在制备预防或治疗与HDAC8活性或表达异常相关疾病药物，尤其是抗肿瘤活性药物方面的价值。

主权项：1.靶向组蛋白去乙酰化酶8蛋白水解嵌合体，其特征在于，所述嵌合体具有如式9X-1、9X-2所示的至少一化合物或其药学上可接受的盐： 式9X-1、9X-2中的手性位点可任意为R或S，m为1～4的整数，n为1～4的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 深圳大学 靶向组蛋白去乙酰化酶8蛋白水解嵌合体、制备方法及其应用

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