申请/专利权人：王平安

申请日：2023-12-19

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736131A

主分类号：C07D207/28

分类号：C07D207/28;A61K31/496;A61P7/10;A61P25/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明公开了3‑取代焦谷氨酸衍生物的合成，包括第一步，使式II表示的不饱和羧酸酯和式III表示的甘氨酸亚胺酯在碱性条件下发生迈克尔加成反应，获得式IV表示的取代谷氨酸酯；第二步，式IV表示的取代谷氨酸酯在酸性条件下脱除二苯甲酮保护基后，在三乙胺和甲苯中共热关环得到式V表示的焦谷氨酸酯；第三步，式V表示的焦谷氨酸酯经酸性水解得到式VI表示的3‑取代焦谷氨酸；第四步，式VI表示的3‑取代焦谷氨酸与叔丁氧基羰基保护的哌嗪在缩合剂EDCI、HOBt作用下得到式VII表示的化合物；第五步，式VII表示的化合物经酸性水解后，与丙烯酰氯反应获得式I表示的3‑取代焦谷氨酸衍生物。本发明中具体为一种抗脑水肿活性的3‑取代焦谷氨酸衍生物的合成方法。

主权项：1.一种式I表示的3-取代焦谷氨酸衍生物的合成方法， 该方法包括：第一步，使式II表示的不饱和羧酸酯和式III表示的甘氨酸亚胺酯在碱性条件下发生迈克尔加成反应，获得式IV表示的取代谷氨酸酯； 第二步，式IV表示的取代谷氨酸酯在酸性条件下脱除二苯甲酮保护基后，在三乙胺Et3N和甲苯中共热关环得到式V表示的焦谷氨酸酯； 第三步，式V表示的焦谷氨酸酯经酸性水解得到式VI表示的3-取代焦谷氨酸； 第四步，式VI表示的3-取代焦谷氨酸与叔丁氧基羰基保护的哌嗪在缩合剂EDCI、HOBt作用下得到式VII表示的化合物； 第五步，式VII表示的化合物经酸性水解后，与丙烯酰氯反应获得式I表示的3-取代焦谷氨酸衍生物

全文数据：

权利要求：

百度查询： 王平安 3-取代焦谷氨酸衍生物的合成及应用

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