申请/专利权人：广东赛烽医药科技有限公司;广州绿十字制药股份有限公司

申请日：2022-05-19

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN114835632B

主分类号：C07D211/90

分类号：C07D211/90;A61P9/12

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2022.08.19#实质审查的生效;2022.08.02#公开

摘要：本发明公开了一种丁酸氯维地平中间体的制备方法及其应用，属于化学制备领域。本发明所述制备方法的反应路线中，采用碱金属碳酸盐代替现有常用强碱与原料4‑2,3‑二氯‑苯基‑2,6‑二甲基‑1,4‑二氢‑吡啶‑3,5‑二羧酸3‑2‑氰基‑乙基酯5‑甲酯发生水解反应，脱去氰乙基制备所述中间体时，避免了反应中产生双水解产物杂质A及后续的杂质B，收率和纯度更高，同时操作简单，安全性更高，适用于工业化规模生产。本发明还公开了所述制备方法在制备高纯度的丁酸氯维地平中的应用，所述制备方法制得的中间体进一步制备丁酸氯维地平的纯度可高达99.9％以上，临床用药安全性高。

主权项：1.一种丁酸氯维地平中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1将4-2,3-二氯-苯基-2,6-二甲基-1,4-二氢-吡啶-3,5-二羧酸3-2-氰基-乙基酯5-甲酯溶解在异丙醇后，加入碱金属碳酸盐的水溶液进行水解反应；所述碱金属碳酸盐与4-2,3-二氯-苯基-2,6-二甲基-1,4-二氢-吡啶-3,5-二羧酸3-2-氰基-乙基酯5-甲酯的摩尔比为0.7～1：1；水解反应时的温度为75～85℃；2在反应结束后所得的混合物中加水降温，随后将该混合物分离水相，以有机溶剂洗涤水相，调节水相的pH＜7开始析出固体，待析出完全后过滤干燥，即得所述丁酸氯维地平中间体。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广东赛烽医药科技有限公司;广州绿十字制药股份有限公司 一种丁酸氯维地平中间体的制备方法及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD