申请/专利权人：四川大学华西医院

申请日：2023-04-14

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN116370650B

主分类号：A61K47/64

分类号：A61K47/64;A61K47/54;A61K31/351;A61K31/407;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2023.07.25#实质审查的生效;2023.07.04#公开

摘要：基于四嗪连接子的多肽药物偶联物及其制备方法、应用，该多肽药物偶联物采用四嗪化合物作为连接子，其释放策略为反式环辛烯与四嗪连接子发生生物正交反应断键以释放母药，由于正常生理组织中不含有反式环辛烯或具有近似结构的化合物，因此能够显著地提高药物释放的特异性和精准性，同时，该多肽药物偶联物在体内具有良好的稳定性，不易与体内的谷胱甘肽等物质发生巯基交换反应而导致脱靶毒性，易在肿瘤部位聚集。

主权项：1.基于四嗪连接子的多肽药物偶联物，其特征在于，所述多肽药物偶联物的结构式为：P-L-D，其中，P为具有巯基的多肽，D为具有酚羟基或者氨基的药物，L为四嗪连接子，所述四嗪连接子的结构式为：所述四嗪连接子与所述多肽的巯基连接形成C-S键，四嗪连接子与药物的酚羟基连接形成酚醚键，或者四嗪连接子与药物的氨基连接形成氨基甲酸酯键；所述多肽药物偶联物的制备方法包括以下步骤：在四嗪连接子的3位或6位上形成乙烯基，之后在乙烯基的对位通过氨基甲酸酯键连接具有氨基的药物，最后四嗪连接子的乙烯基与多肽的巯基反应连接制得所述多肽药物偶联物；或在四嗪连接子的3位或6位上通过酚醚键连接具有酚羟基的药物，之后在形成的酚醚键的对位形成乙烯基，最后四嗪连接子的乙烯基与多肽的巯基反应连接制得所述多肽药物偶联物。

全文数据：

权利要求：

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