申请/专利权人：沃泰克斯药物股份有限公司

申请日：2019-01-16

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN111770921B

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12;C07D405/14;C07D241/44;C07D491/048;C07D498/08;C12N15/00

优先权：["20180117 US 62/618,385"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2021.02.05#实质审查的生效;2020.10.13#公开

摘要：化合物，编辑靶基因组区域的方法，通过HDR途径修复DNA断裂的方法，抑制或阻抑通过NHEJ途径修复DNA断裂的方法和修饰基因或蛋白质的表达的方法，所述方法包括将本文公开的基因组编辑系统和DNA蛋白激酶DNA‑PK抑制剂施用于包含一种或多种本文公开的靶基因组区域的一种或多种细胞。用于编辑靶基因的试剂盒和组合物包含本文公开的基因组编辑系统和DNA‑PK抑制剂。

主权项：1.式I的化合物 其中m和n独立地为1或2；X为O；Y为价键，O或NR；其中R为H或C1-C4烷基；R1为C1-C4烷基；R2为a5-或6-元的包含一个或两个选自N，O和S的杂原子的杂芳基环，其中所述杂芳基环可以被0，1，2或3个取代基R3取代，取代基R3独立地选自CN，卤素，C1-C4-烷基，C3-C6环烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C＝ONHR1’，和5-或6-元杂环烷基或杂芳基环，其中每个环包含1，2或3个选自N，O和S的杂原子；其中R1’为C1-C4烷基；或bCOOR4，其中R4为C1-C4-烷基或苄基；其中C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基各自可以进一步被OR5或NR6R7取代，其中R5，R6和R7的每一个独立地为H，C1-C4烷基或C3-C6环烷基；或其中R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成饱和5-或6-元环，其可以包含0或1个另外的选自N，O和S的杂原子，且其中所述环可以进一步被C1-C4-烷基取代；环A选自： 其中W为N或CR3’；且Z为O或S；其中R3’为H或C1-C4烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 沃泰克斯药物股份有限公司 用于提高基因组编辑效率的喹喔啉酮化合物，组合物，方法和试剂盒

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