申请/专利权人：上海赛默罗生物科技有限公司;上海赛默罗德生物科技有限公司

申请日：2020-12-16

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN114302886B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/5025;A61K31/541;A61P21/00;A61P25/30;A61P25/28;A61P9/10

优先权：["20191216 CN 2019112968849"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2022.04.26#实质审查的生效;2022.04.08#公开

摘要：提供了一种三唑并哒嗪类衍生物、其制备方法、药物组合物和用途。该类三唑并哒嗪类衍生物如式I所示。所述三唑并哒嗪类衍生物具有良好的反向激动活性、热力学溶解度、生物利用度和药代动力学性质，具有较好的应用前景。

主权项：1.一种如式I所示的化合物、其顺反异构体、其对映异构体、其非对映异构体、其外消旋体或其药学上可以接受的盐， 所述的式I为如式II所示， 其中，X为N或CH；R3独立地为卤素、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基，R3任选地被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基、C1-6烷基和C1-6烷基氨基；R1为C1-6烷基或C3-6环烷基C1-6烷基，R1任选地被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基；R2为苯基或杂芳基，R2任选地被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、氧代、-R、-OR、-COR、-NHR、-NR4R5、-CONR4R5、-COOH、-SO2-C1-6烷基和-SO2NR6R7；所述的杂芳基为5-10元杂芳基，杂原子为氮和或氧，个数1-4个；R独立地为H、C1-6烷基、C1-6烯基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、杂环基、芳基或杂芳基，R任选地被1-3个R’取代；所述的杂环基为3-10元杂环基，杂原子为氮和或氧，个数为1或2或3个；所述的芳基为C6-14芳基；所述的杂芳基为5-10元杂芳基，杂原子为氮和或氧，个数为1、2或3个；R’独立地为卤素、氰基、羟基、C3-6环烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基或卤素取代的C1-3烷基、C1-6烷基砜、杂环基、杂芳基、被1-3个R’-1取代的5-10元的杂芳基、-C＝ONR8R9、被1-3个氰基取代的C3-6环烷基、-C＝OR’-2、C6-18芳基或被1-3个R’-3取代的3-6元的杂环基、-SO2R10；所述的杂环基为3-6元单环杂环基，杂原子为氮和或氧，个数为1或2个；所述的杂芳基为5-10元杂芳基，杂原子为氮和或氧，个数为1、2或3个；R’-1独立地为C1-6烷基；R8和R9独立地为H或C1-6烷基，或者R8和R9与其相连的氮原子一起形成5或6元的杂环基，杂原子选自N、S和O中一种或多种，个数为1、2或3个；R’-2为C3-6环烷基或C1-6烷基；R’-3独立地为C1-6烷基；R10为C1-6烷基；R4和R5独立的为H、C1-6烷基或C3-6环烷基，或者R4和R5与其相连的氮原子一起形成5或6元的杂环烷基，杂原子选自N、S和O中一种或多种，个数为1、2或3个；可各自任选地被1-5个取代基取代，所述取代基独立地选自：氨基、卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基；R6和R7独立地为C1-6烷基。

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