申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2023-12-13

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN117756698A

主分类号：C07D209/40

分类号：C07D209/40;C07D471/04;C07D403/04;C07D401/04;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/4155;A61K31/496;A61P35/00;A61P25/00;A61P37/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P31/00;A61P3/00;A61P9/00;A61P11/00

优先权：["20221216 CN 2022116246114"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.12#实质审查的生效;2024.03.26#公开

摘要：本发明公开了如式I所示的脲类化合物及其作为STING抑制剂的医药用途，本发明的式I化合物或其药学上可接受的盐可用于制备预防或治疗STING介导的疾病的药物。

主权项：1.如下式I所示的脲类化合物或其药学上可接受的盐： 其中，R1和R2各自独立地选自：H、卤素、任选地被1～2个独立选择的Ra取代的C1-6烷基、任选地被1～2个独立选择的Ra取代的C3-8环烷基、任选地被1～2个独立选择的Ra取代的苯基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷硫基、C1-4烷氧基、-SO1-2C1-4烷基、-OH、-CN、-NO2、-C＝OC1-4烷基、-C＝OOC1-4烷基、-C＝OOH、任选地被1～2个独立选择的Rb取代的-C0-3烷基-C3-6环烷基、-C0-3烷基-5～10元杂芳基或-C0-3烷基-5～10元杂环基，其中，所述5～10元杂芳基或5～10元杂环基的1～3个环原子各自独立地选自：N、NH、NRc、O或S，所述5～10元杂芳基或5～10元杂环基任选地被1～4个独立选择的Rb取代；X选自：CH或N；Y、Z和P各自独立地选自：CH、CR3或N；R3选自：卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷氧基、-SO1-2C1-4烷基或CN；R4选自：H、卤素、任选地被1～2个独立选择的Rd取代的C2-3烷氧基；Q选自：O、炔基、C1-8烷基、C1-4卤代烷基、S、3～12元杂环烷基、C1-4烷氧基、NRe、羰基、乙烯基或一个键，其中，所述3～12元杂环烷基的1～2个环原子各自独立地选自：N或NRc；W选自：-C1-3烷基-5～10元杂芳基、-C1-3烷基-6～10元环芳基、-C1-4烷基、5～12元杂环芳基、6～10元环芳基、-O-6～10元环芳基、-S-6～10元环芳基、3～12元杂环烷基、-3～12元杂环烷基-C1-4烷基、-C2-3烷基-NRe-C2-3烷基、-C2-3烷基-O-C2-3烷基或一个键，其中，所述3～12元杂环烷基的1～2个环原子各自独立地选自：N或NRc，且当Q和W同时都不是一个键时，它们直接相连的两个原子是不同类型的原子；Ra和Rb各自独立地选自：H、卤素、CN、OH、羟甲基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、C1-6烷氧基、C2-6炔基、C2-6烯基、-C＝OC1-4烷基、-C＝OOC1-4烷基、-C＝OOH或-SO1-2C1-4烷基；Rc选自：H、C1-6烷基或C1-6环烷基；Rd选自：NH2、OH、羧基、羧酸酯基、甲磺酰基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、取代的哌啶-1-基、哌嗪-1-基、取代的哌嗪-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-1,1-二氧代-4-基、N,N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基、三甲基铵基、二乙醇胺基、含氮芳杂环基、磷酰胺基、膦酸基、磷酸酯基或C1-C3烷氧基；Re选自：H、C1-6烷基、C1-6环烷基、C1-6环烷甲基或丙烯酰基。

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百度查询： 中国药科大学 脲类化合物及其作为STING抑制剂的医药用途

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