申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2023-07-07

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN116808231B

主分类号：A61K47/64

分类号：A61K47/64;A61K31/40;A61P25/24;C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/107

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.26#授权;2023.10.24#实质审查的生效;2023.09.29#公开

摘要：本发明公开了一种细胞穿膜肽偶联舒必利前药体系及其制备方法和应用，所述细胞穿膜肽偶联舒必利前药体系由细胞穿透肽和舒必利偶联所得，所述偶联为通过酰胺键共价连接。将细胞穿透肽与舒必利通过酰胺键共价连接，实现让更多的舒必利进入大脑，减少舒必利对外周D2受体的拮抗，主要作用于中枢的D2受体，不仅可以增强舒必利的抗抑郁效果，还能抑制泌乳素的过多释放，减少血清中泌乳素的浓度，降低舒必利带来的副反应。本发明化合物与舒必利相比，对脂多糖造模的炎症抑郁小鼠具有更好的治疗作用。

主权项：1.一种细胞穿膜肽偶联舒必利前药体系，其特征在于，所述细胞穿膜肽偶联舒必利前药体系由细胞穿透肽和舒必利偶联所得，所述偶联为通过酰胺键共价连接；所述细胞穿膜肽偶联舒必利前药体系包括如通式Ι所示的化合物VPALR-SUL：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 一种细胞穿膜肽偶联舒必利前药体系以及制备方法和应用

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