申请/专利权人：山东诚汇双达药业有限公司

申请日：2023-12-31

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117777053A

主分类号：C07D281/02

分类号：C07D281/02

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种噻奈普汀的工业化生产方法。该方法采用7‑氨基庚酸盐酸盐酯化反应后，不分离出固体，更有利于在环保日益严峻的大环境下稳定生产。缩合步骤使用酸处理除掉杂质，使得产品纯度高，不需要多次精制，收率高、周期短，本发明的生产方法更加环保更利于大规模生产。

主权项：1.一种噻奈普汀的工业化生产方法，其特征在于，包括以下步骤：7-氨基庚酸盐酸盐、无水甲醇加入反应釜，搅拌溶解，降温至0～5℃，控温在15℃以下滴加氯化亚砜，滴加完毕，搅拌30分钟后缓慢升温至25～30℃搅拌反应2小时，升温至50～60℃反应5小时后减压浓缩氯化亚砜，浓缩至不出后，继续浓缩1h；然后加入二氯甲烷搅拌，加入3,11-二氯-6,11-二氢-6-甲基-二苯并[c,f][1,2]硫氮杂卓-5,5-二氧化物、三乙胺，40～45℃保温4小时；降温至25～30℃，水洗、酸洗，浓缩回收二氯甲烷；然后加入水，搅拌加入碱性水溶液，85～90℃保温2小时；降温至20～30℃向反应釜加入二氯甲烷，打入盐酸酸化，分层，有机层蒸馏二氯甲烷至不出后加入无水乙醇升温溶清，活性炭脱色过滤干燥得噻奈普汀。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东诚汇双达药业有限公司 一种噻奈普汀的工业化生产方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD