申请/专利权人：上海工程技术大学

申请日：2023-04-14

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886762A

主分类号：C07D239/60

分类号：C07D239/60

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本发明涉及有机合成和原料药的制备，公开了一种制备慢性肾病贫血治疗药物达普司他中间体的方法：N,N'‑二环己基碳酰亚胺与丙二酸反应生成1,3‑二环己基嘧啶‑2,4,61H,3H,5H‑三酮及副产物二环己基脲；加入丙二酸和醋酐，或者加入丙二酸和乙酰氯将二环己基脲转化为中间体。中间体与氯甲酸酯在碱性条件下生成1,3‑二环己基‑2,4,6‑三氧六氢嘧啶‑5‑羧酸酯，再与甘氨酸经酯氨解反应得到达普司他。本发明通过“一锅法”反应完成副产物的转化，避免了固废的处理；并且以廉价的氯甲酸酯为原料，降低了成本；反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。

主权项：1.一种达普司他中间体的制备方法，其特征在于，步骤包括：1N,N'-二环己基碳酰亚胺与丙二酸混合并反应后，生成1,3-二环己基嘧啶-2,4,61H,3H,5H-三酮及副产物二环己基脲；2向步骤1的反应体系中加入丙二酸和醋酐，或者加入丙二酸和乙酰氯，将二环己基脲转化为1,3-二环己基嘧啶-2,4,61H,3H,5H-三酮。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海工程技术大学 一种达普司他中间体的制备方法

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