申请/专利权人：苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司

申请日：2022-09-02

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117794930A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/517;A61P35/00

优先权：["20210903 CN PCT/CN2021/116521"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.29#公开

摘要：本公开涉及抑制KRAS的化合物。特别地，本公开涉及抑制KRASG12D的活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 其中：X1、X2、X3和X4独立地表示C或N，并且当X1、X2、X3或X4表示C时，其任选地被C1-C4烷基、卤素、羟基或CN取代；R1表示含有1、2或3个N原子的5元或6元杂环基或杂芳基，并且R2表示H或C1-C4烷基，其中所述杂环基或杂芳基任选地被C1-C4烷基、氨基、卤素或-C1-C4烷基-CN中的一者或多者取代；或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成含N杂环基，其中所述杂环基任选地被C1-C4烷基、氨基、卤素、羟基或-C1-C4烷基-CN中的一者或多者取代；R3选自C3-C6环烷基C1-C4烷基、杂环基C1-C4烷基、芳基C1-C4烷基和杂芳基C1-C4烷基；其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被卤素、C1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、杂环基、C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、氨基C1-C4烷基、-C1-C4烷基-O-C＝O-NC1-C4烷基2、-C1-C4烷基-NH-C＝O-NC1-C4烷基2、-O-C＝O-杂环基、-C1-C4烷基-NC1-C4烷基2或-C1-C4烷基-杂环基中的一者或多者取代；M1、M2和M3独立地表示C或N，并且当M1、M2或M3表示C时，其任选地被R4取代，其中R4表示羟基、卤素、C1-C4烷基或氨基； 表示稠合到环A的双环环系，其中所述双环环系选自双环杂环基、双环芳基、双环杂芳基或单环芳基、杂芳基或与单环碳环或杂环稠合的碳环，其中所述双环环系任选地被卤素、C1-C4烷基、氧代基、羟基C1-C4烷基或羟基中的一者或多者取代；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司 KRAS抑制剂

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