申请/专利权人：合肥华方医药科技有限公司

申请日：2024-02-27

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117777131A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本发明公开了一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法，涉及有机化学合成技术领域，先由2‑氨基‑3‑苄氧基吡啶与α‑乙酰基‑γ‑丁内酯经环合反应得到9‑苄氧基‑3‑2‑羟乙基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮，再经卤化和氢化反应得到中间体，最后与6‑氟‑3‑4‑吡啶基‑1,2‑苯并异噁唑经缩合反应得到帕利哌酮；本发明所提供的合成方法原料易得，操作简便，工艺路线短，在制备该中间体的环合反应中未使用对甲苯磺酸作为催化剂，在卤化反应中也未使用高污染试剂三氯氧磷，同时在氢化还原时用卤化锌试剂能够降低脱卤杂质产生，产品质量易控且收率高。

主权项：1.一种帕利哌酮关键中间体的合成方法，其特征在于：先由2-氨基-3-苄氧基吡啶与α-乙酰基-γ-丁内酯经环合反应得到9-苄氧基-3-2-羟乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，再经卤化和氢化反应得到帕利哌酮关键中间体；合成路线如下： 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 合肥华方医药科技有限公司 一种帕利哌酮及其关键中间体的合成方法

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