申请/专利权人：贝达药业股份有限公司

申请日：2019-06-06

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN112204024B

主分类号：C07D413/04

分类号：C07D413/04;C07D417/04;A61P35/00;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/496;A61K31/5377

优先权：["20180608 CN PCT/CN2018/090385","20181213 CN PCT/CN2018/120975"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2021.06.01#实质审查的生效;2021.01.08#公开

摘要：本发明涉及一种作为胞外信号调节激酶ERK抑制剂的化合物如式Ⅰ所示及其药物组合物、制备方法，以及其在治疗ERK介导的疾病中的用途。本发明的化合物通过参与调节细胞增殖、凋亡、迁移、新生血管生成等多个过程而发挥作用。

主权项：1.式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐， 其中， 代表单键或双键；X任意地选自N或C；Y选自N；Z或U任意地选自O、S、NR10或CR102，R10任意地选自H或未取代的或任意取代的C1-8烷基；V为CH2n；E、F、G或H均为C；R1和R2一起连同其所连接的原子形成C5-10杂环基或C5-10杂芳基，所述C5-10杂环基或C5-10杂芳基未取代或任意地被卤素、羟基、CN、C1-8烷基、-C1-8烷基-羟基、-C1-8烷基-卤素、-C1-8烷基-C1-8烷氧基、-C1-8烷基-C1-8烷氧基-C1-8烷氧基、-C＝OOC1-8烷基、C1-8烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基或C3-10杂环基取代，或者所述C5-10杂环基与另外的C3-10环烷基、C3-10杂环基、C6-10芳基形成螺环，所述另外的C3-10环烷基、C3-10杂环基、C6-10芳基或C5-10杂芳基未取代或任意地被C1-8烷基取代；R3任意地选自羟基、CN、卤素、C1-6烷基或卤代C1-6烷基；R4任意地选自C5-6环烷基、苯基、C5-6杂芳基或C5-6杂环基，所述C5-6环烷基、苯基、C5-6杂芳基或C5-6杂环基未取代或任意地被卤素、羟基、氨基、CN、C1-6烷基、卤代C1-6烷基或NR5R6取代；R5或R6任意地选自H、卤素、羟基、C1-6烷基、-C＝OC1-6烷基、C3-7环烷基、苯基、C5-10杂芳基或C3-10杂环基，所述C1-6烷基、-C＝OC1-6烷基、C3-7环烷基、苯基、C5-10杂芳基或C3-10杂环基未取代或任意地被F、Cl、羟基、氨基、CN、C1-6烷氧基、C1-6烷基、-C＝OC1-6烷基、卤代C1-6烷基、-C5-6杂环基、-C5-6杂芳基、-C5-6杂环基-C1-6烷基或-C5-6杂芳基-C1-6烷基取代；所述杂环基或杂芳环基任意地含有1、2或3个分别独立地选自N、O或S的杂原子；m任意地选自0、1、2、3或4；n选自1；且式I不为下列化合物：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 贝达药业股份有限公司 ERK抑制剂及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD