申请/专利权人：苏州科锐迈德生物医药科技有限公司

申请日：2022-09-26

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800859A

主分类号：C07C229/12

分类号：C07C229/12;C07C235/10;C07C323/41;C07C237/22;C07C233/36;C07C271/22;C07D233/56;C07C227/18;C07C227/16;C07C231/02;C07C231/12;C07C269/04;C07C269/06;C07C319/22;A61K9/51;A61K47/18;A61K47/22;B82Y5/00;B82Y40/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明属于基因药物递送领域，具体涉及一类具有戊二酸骨架的脂质化合物及基于其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂。本发明的具有式I结构的化合物可单独制备脂质载体，或与其它脂质化合物共同制备脂质载体。该脂质载体对核酸药物具有较高的包封效率，有助于提升核酸药物在体内的递送效率；含有多个可生物降解的官能团，使得脂质代谢速度快，生物安全性高。而且，该脂质载体还可将核酸药物递送至需要富集的器官，具有良好的应用前景。

主权项：1.如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、螯合物、非共价复合物或前体药物， 其中：R1和R2各自独立地为C1-24烷基或C2-24烯基；A1、A2和A3各自独立地为-OC＝O-、-C＝OO-、-C＝O-、-O-、-S＝O-、-S-S-、-C＝OS-、-SC＝O-、-NRaC＝O-、-C＝ONRa-、-CRaOH-、-NRaC＝ONRa-、-OC＝ONRa-、-NRaC＝OO-或-OC＝OO-或者不存在；B1和B2各自独立地为C1-C12亚烷基或C2-C12亚烯基或者不存在；B3为C1-C6亚烷基或不存在；M1和M2各自独立地为-O-或-NRa-；X为任选地通过与B3连接的-NR3R4或-CRaR5R6；R3和R4各自独立地为氢或任选地被至少一个羟基或2-甲氨基-3,4-二氧代环丁-1-烯-1-基取代的C1-C6烷基，或者，R3和R4与其所连接的N共同形成任选地被至少一个C1-C6烷基取代的下列基团之一：3-10元杂环烷基或5-10元杂芳基；R5和R6与其所连接的CRa共同形成任选地被至少一个C1-C6烷基取代的下列基团之一：3-10元含氮杂环烷基或5-10元含氮杂芳基；每一个Ra各自独立地为氢或C1-C6烷基；所述杂环烷基和杂芳基各自独立地具有1至3个杂原子或杂原子团，每一个所述杂原子或杂原子团各自独立地为N、NH、O、S、S＝O或S＝O2；所述含氮杂环烷基和含氮杂芳基各自独立地具有1至3个杂原子或杂原子团，每一个所述杂原子或杂原子团各自独立地为N、NH、O、S、S＝O或S＝O2，且至少一个所述杂原子或杂原子团为N或NH。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州科锐迈德生物医药科技有限公司 具有戊二酸骨架的脂质化合物及基于其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂

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