申请/专利权人：威智医药股份有限公司

申请日：2020-11-24

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN114539084B

主分类号：C07C231/02

分类号：C07C231/02;C07C235/34;C07C213/02;C07C215/30;C07C213/08;C07D277/40

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2024.01.19#著录事项变更;2022.11.25#实质审查的生效;2022.05.27#公开

摘要：本发明公开了一种米拉贝隆及其中间体的制备方法。该制备方法，一方面能够降低辅料的相对用量，有效减少辅料方面的成本支出，另一方面还能够减少脱羟基杂质的产生和或残留，进而使得脱羟基杂质在产品中的含量可以保持在很低的水平范围内，有利于更好地保障米拉贝隆中间体和或原料药的产品质量和安全。

主权项：1.一种米拉贝隆α晶型的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 使用或不使用惰性气体保护，在缩合剂、酸和溶剂存在的条件下，化合物D或其盐与2-氨基噻唑-4-乙酸发生缩合反应，结晶，得到包含米拉贝隆β晶型的产物，之后用混合溶剂重结晶，得到米拉贝隆α晶型；其中，所述的混合溶剂为和水，R为C3烷基；和水的质量比为0.5～15:1。

全文数据：

权利要求：

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