申请/专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

申请日：2022-04-26

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN114920689B

主分类号：C07D213/81

分类号：C07D213/81

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2022.09.06#实质审查的生效;2022.08.19#公开

摘要：本发明提供一种瑞戈非尼中间体的制备方法。本发明瑞戈非尼中间体的制备方法，通过将催化剂单独溶解，再将两个原料共同溶解并滴加入到含催化剂的溶液中，控制两步溶解温度、催化剂和原料的摩尔比例，即使不采用氨基保护步骤，也可使得制得的中间体产率和纯度得到有效提高，杂质A的含量大大降低。进一步制备瑞戈非尼时，可是中间体原料反应完全，产物中中间体原料的残留量和杂质I的含量大幅度降低。

主权项：1.一种瑞戈非尼中间体的制备方法，所述中间体为式1化合物，包含如下步骤： 步骤1，向反应瓶中加入溶剂、叔丁醇钾，升温；步骤2，向反应瓶中加入溶剂、式3化合物、式2化合物，升温；步骤3，将步骤2中的混合液滴加到步骤1中的反应瓶中，反应完毕后，将反应液滴加到装有水的反应瓶中，滴完降温，搅拌析晶，得式1化合物；其中，步骤1的温度为50℃～70℃，步骤2的温度50℃～70℃，叔丁醇钾与式3化合物的摩尔比为1.4:1～2.0:1，式2与式3化合物的摩尔比为1.4:1～2.0:1。

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权利要求：

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