申请/专利权人：山东锐顺药业有限公司

申请日：2023-08-09

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117050035B

主分类号：C07D295/096

分类号：C07D295/096;A61P25/24

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2023.12.01#实质审查的生效;2023.11.14#公开

摘要：本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种氢溴酸伏硫西汀的制备方法，步骤包括以2‑溴碘苯、2,4‑二甲基苯硫酚、N‑苯氧羰基哌嗪和叔丁醇为原料，定向生成含保护基的伏硫西汀衍生物和伏硫西汀，无需分离该混合产物，向反应体系中加入正丙醇与氢溴酸可直接高收率、高效率制得氢溴酸伏硫西汀粗品，氢溴酸伏硫西汀粗品经四氢呋喃水乙酸乙酯正己烷体系重结晶制得高纯度氢溴酸伏硫西汀。该方法具有反应周期短，反应条件温和，原子经济性好，产品收率高，产品纯度高、位置异构体清除能力好等特点，适合工业化生产。

主权项：1.一种氢溴酸伏硫西汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）以2-溴碘苯、2,4-二甲基苯硫酚、N-苯氧羰基哌嗪和叔丁醇为原料，加入碱，使用钯催化剂和膦配体催化，反应制得N-Boc-伏硫西汀和伏硫西汀， ；（2）向步骤（1）的反应液中加入氢溴酸的正丙醇溶液，生成氢溴酸伏硫西汀粗品，正丙醇与甲苯、叔丁醇的投料体积比为1～5:50:1， ；（3）氢溴酸伏硫西汀粗品经四氢呋喃水乙酸乙酯正己烷体系重结晶制得氢溴酸伏硫西汀。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东锐顺药业有限公司 一种氢溴酸伏硫西汀的制备方法

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