申请/专利权人：上海赛默罗生物科技有限公司;上海赛默罗德生物科技有限公司

申请日：2021-12-15

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN114057740B

主分类号：C07D471/20

分类号：C07D471/20;C07D491/22;C07D487/20;A61K31/527;A61P3/10;A61P25/00;A61P29/00;A61P9/10;A61P27/02;A61P13/12;A61P25/28;A61P25/16;A61P21/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2022.03.08#实质审查的生效;2022.02.18#公开

摘要：本发明提供一种通式I所示的化合物、其顺反异构体、其对映异构体、其非对映异构体、其外消旋体、其溶剂合物、其水合物或其药学上可以接受的盐或其前体药物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为Lp‑PLA2抑制剂的用途，其中R1，R2，Rx，Ry，Q，m,n,p,u和A如本申请中所定义。

主权项：1.下式所示的化合物或其药学上可以接受的盐： 其中m为1或2；u独立地为0或1；Q为-O-；R1为H，卤素，氰基，氨基，C1-6烷基，C1-3烷氧基，C1-3烷基氨基，C1-3卤代烷基；Rx，Ry独立地选自以下取代基：H，卤素，羟基，羧基，氰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-8环烷基，3-8元杂环基，C6-10芳基，3-8元杂芳基，-CONRbRc，-SO2NRbRc，并且任选被一个或多个以下取代基取代：卤素，氰基，C1-6烷氧基，C3-8环烷基、3-8元杂环基或3-8元杂芳基；Rx，Ry连同它们连接的碳原子能够形成3-6元饱和环，该环为全碳环或包含一个或多个选自N，O和S原子的杂环，并且可以被一个或多个Rm取代；Rm为C1-6烷基、C1-3卤代烷基、卤素，氰基，-ORc，-NRbRc，C3-6环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基或3-8元杂芳基；Rb为H，C1-6烷基，C3-8环烷基或3-8元杂环基；Rc为L，L-CO-，L-CH2-或L-SO2-，其中L为H，C1-6烷基，C3-6环烷基，3-8元杂环基，C6-10芳基或3-8元杂芳基，L任选被一个或多个以下基团取代：卤素，羟基，C1-6烷氧基，氰基，C3-8环烷基，3-8元杂环基，C6-10芳基或3-8元杂芳基；A为Z为N或CR3；Z’为N或CR4；R3,R4,R5,R6独立地为H，CN，卤素、C1-3烷基或C1-3卤代烷基；V为N或CR9，其中R9为H，CN，卤素，C1-3烷基，C1-3卤代烷基或-O-W；W为5或6元杂芳基或苯基，其可以任选由一个或多个下列的取代基取代：卤素，氰基，C1-6烷基，C1-3烷氧基，C1-3卤代烷基和C1-3卤代烷氧基。

全文数据：

权利要求：

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