申请/专利权人：鲁南制药集团股份有限公司

申请日：2019-11-13

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN112791066B

主分类号：A61K9/52

分类号：A61K9/52;A61K47/34;A61K31/436;A61P37/06

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2022.11.01#实质审查的生效;2021.05.14#公开

摘要：本发明属于药物缓释制剂的技术领域，具体公开了一种注射用西罗莫司缓释微球及其制备方法。其中，注射用西罗莫司缓释微球包括以下重量百分比的组分：西罗莫司5％～50％、丙交酯乙交酯共聚物50％～95％。在本发明中，采用了混合溶剂体系介入的OW单乳化‑溶剂挥发法来制备所述微球。与现有技术相比，本发明具有以下优点：1延长了药物的释药周期，显著地降低了药物的给药频率；2有效地促进了药物的释放，累积释放量高达95％，药物生物利用度得到大幅度地提高，同时降低了药物的给药剂量；3具有工艺放大优势，产业化生产工艺参数无明显变化，易实现产业化的可重现性。

主权项：1.一种注射用西罗莫司缓释微球，其特征在于，包括以下重量百分比的组分：西罗莫司5%～50%、丙交酯乙交酯共聚物PLGA50%～95%；所述的PLGA中丙交酯单元和乙交酯单元的摩尔比为50:50，重均分子量为10000～50000道尔顿；所述微球采用混合溶剂体系介入的OW单乳化-溶剂挥发法制备，混合溶剂体系为溶剂A溶剂B，其中溶剂A选自二氯甲烷，溶剂B选自苯甲醇或异丙醇；所述注射用西罗莫司缓释微球的制备步骤包括：1）连续相的制备a.选用混合溶剂作为连续相的溶剂体系；b.将西罗莫司和PLGA溶于所述溶剂体系，形成无色澄明溶液；2）将PVA溶于注射用水中，制得分散相；3）将连续相缓慢加入至分散相中，在线剪切乳化，乳液收集至溶剂挥发罐，继续低速搅拌，挥干溶剂；4）将步骤3）所得微球离心，采用注射用水洗涤，过筛，收集微球；5）将步骤4）所得微球进行冷冻干燥处理；6）分装：将步骤5）所得微球分装于西林瓶中，压塞，轧盖，辐照灭菌，包装即得；步骤5）所述的冷冻干燥处理如下：a.预冻阶段：将微球产品分装至冻干盘中，放入冷冻干燥机，板层温度降至-40°C～-50°C，保温2h～4h，真空度0.50～0.40mbar;b.升华干燥：预冻阶段结束后，板层在2～5h内逐渐升温至-10°C～-5°C，保温5～10h，真空度0.40～0.15mbar；c.解析干燥：升华干燥结束后，板层在2～10h内逐渐升温至15°C～28°C，保温5～16h，真空度0.00mbar。

全文数据：

权利要求：

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