申请/专利权人：常州兰陵制药有限公司

申请日：2022-11-01

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN115677559B

主分类号：C07D209/88

分类号：C07D209/88

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2023.02.21#实质审查的生效;2023.02.03#公开

摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及昂丹司琼中间体四氢咔唑酮的合成方法，以2‑溴‑1，3‑环己二酮和苯胺在碱性催化剂的作用下，一步反应制得昂丹司琼中间体四氢咔唑酮，该方法选用价格低廉的2‑溴‑1，3‑环己二酮和苯胺作为反应原料，微波照射下一步合成；仅需要5～10min即可得到目标产物，缩短了反应时间，简化了反应步骤，减少了操作程序，降低成本，提高了产物收率及转化率，有利于工业生产。

主权项：1.一种式I所示的昂丹司琼中间体四氢咔唑酮的一步合成方法，其特征在于，以2-溴-1，3-环己二酮和苯胺为原料，在碱性催化剂和微波照射下一步反应得到，所述的苯胺过量加入，所述的苯胺还作为缚酸剂，中和掉反应过程中生产的HBr；所述的碱性催化剂选自氢氧化钠溶液、氢氧化钾溶液、碳酸钠溶液、碳酸氢钠溶液；所述的微波照射的功率为300w～400w；合成路线如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州兰陵制药有限公司 一种昂丹司琼中间体四氢咔唑酮的一步合成方法

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