申请/专利权人：中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)

申请日：2022-07-15

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843506A

主分类号：C07C219/14

分类号：C07C219/14;C07C229/12;C07C235/50;C07D295/15;C07D295/088;C07D233/56;A61K9/51;A61K47/18

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本发明公开了用于递送活性成分的脂质分子及其组合物的制备和应用，涉及生物医药领域。该新型脂质分子包含通式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ：可用于将活性成分如核酸、多肽、蛋白递送至细胞和或器官。本发明的实施方案提供了多种新脂质分子的核酸‑脂质纳米粒子组合物，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA；在细胞水平和动物水平上，均表现出优于目前上市的产品DLin‑MC3‑DMA递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。

主权项：1.用于递送活性成分的脂质分子，包含：通式Ⅰ代表的脂质化合物，或其药物可用的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、螯合物、非共价复合物； 其中，M选自苯环、环丁烷、环戊基、环己基、吡咯环、吡啶、哌嗪、咪唑、联苯、萘环、蒽环、嘧啶环或4-8元杂环；G1、G’1各独立地选自-CH2x-OC＝O-、-CH2x-C＝OO-、-CH2x-C＝OS-、-CH2x-C＝ONH-、-CH2x-O-、-CH2x-OC＝ONH-、-CH2x-OC＝OO-、-CH2xNHC＝O-中的一种，其中x为0至4之间的整数；L1、L’1各独立地选自未取代的C1-6烷基中的一种；G2选自-CH20-3-、-O-CH2y-C＝OO-、-CH2y-C＝OO-、-CH2y-C＝ONH-、-S-CH2y-C＝OO-、-CH2y-C＝OS-、-S-、-O-中的一种，其中y为0至4之间的整数；G1、G’1、G2各自独立地与M中的任意位点连接，所述位点为碳或者氮原子；X选自碳或者氮原子；L2选自H、OH、C1-3烷基、C2-3烯基中的一种；L3、L4各独立地选自C0-25烷基、C2-25烯基、C3-25炔基中的一种；G3、G4各独立地选自-CH2-、-OC＝O-、-C＝OO-、-OC＝OO-、-C＝ONH-、-NHC＝O-、-SC＝O-、-C＝OS-、-S-S-中的一种；L5、L6各独立地选自C1-25烷基、C2-25烯基、C3-25炔基中的一种；R1、R2和R’1、R’2各独立地选自任意取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C3-8环炔基、苯基、-C＝OC1-3烷基、中的一种，其中取代基团为1或2或3或4或5个独立的OH、SH、硝基、氰基、氨基、C1-3羟基、C1-3烷氧基、-C＝OOC1-3烷基、C1-3烷基；X1、X2各独立地选自C1-3烷基；或者R1和R2、R’1和R’2结合起来形成任意取代或未取代的4-8元杂环、嘧啶环、嘌呤环；其中取代基团为1或2或3或4或5个独立的OH、SH、硝基、氰基、氨基、C1-3羟基、C1-3烷氧基、-C＝OOC1-3烷基、C1-3烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹) 一种用于递送活性成分的脂质分子及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD