申请/专利权人：弘景生物科技有限公司

申请日：2022-06-16

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117836307A

主分类号：C07H19/073

分类号：C07H19/073;C07H19/14;C07H21/04

优先权：["20210618 US 63/212,519"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.05#公开

摘要：本申请的实施方案涉及N‑乙酰基半乳糖胺‑缀合的核苷。特别地，N‑乙酰基半乳糖胺通过多种接头安装在核苷的核碱基上。本文还公开了制备N‑乙酰基半乳糖胺‑缀合的核苷的方法。N‑乙酰基半乳糖胺是明确定义的肝靶向部分，并且N‑乙酰基半乳糖胺缀合的核苷可用于制备基于寡核苷酸的治疗剂的靶向递送。

主权项：1.式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中R1a、R1b和R1c各自独立地为氢、苄基Bn或-C＝OR1A；R2为-C＝OC1-6烷基、-C＝OC1-6卤代烷基或-C＝O苯基；R3为氢、卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、-O-C1-6烷氧基C1-6烷基或羟基保护基；R4为氢、亚磷酰胺部分、-C＝OCH2CH2C＝OR4A或-POR4BNR4CR4D；R5为羟基保护基；L1、L2和L3各自独立地为键、-C＝O-、-C＝S-、-S＝O2-、-C＝ONR6-、-C＝SNR6-、-C＝OO-、-C＝SO-、-NR6C＝ONR6-、-NR6C＝SNR6-、-OP＝OOHO-、-OP＝SOHO-、-O-、-S-、-NR6-、任选取代的C1-10亚烷基、任选取代的C6-10亚芳基、任选取代的C3-10亚环烷基、任选取代的5-10元亚杂芳基、任选取代的5至10元亚杂环基、或其中一个或多个碳原子被C＝O、O、S或N替换的任选取代的2至15元亚杂烷基，前提是L1、L2、和L3中的至少一个不为键；G为或被R7任选取代的亚三唑基；L4为键、任选取代的C1-10亚烷基、或其中一个或多个碳原子被C＝O、O、S或N替换的任选取代的2至15元亚杂烷基；B为天然的核碱基、修饰的天然的核碱基或非天然的核碱基；每个R1A独立地为C1-6烷基、C1-6卤代烷基或任选取代的苯基；R4A为-OH、-OR8或-NR9R10；R4B、R4C和R4D各自独立地为H、C1-6卤代烷基或任选取代的C1-6烷基；每个R6独立地为H或任选取代的C1-6烷基；R7独立地为卤素、氨基、羟基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基或-O-C1-6烷氧基C1-6烷基；R8为任选取代的C1-6烷基或羟基保护基；以及R9和R10各自独立地为H、任选取代的C1-6烷基或氨基保护基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 弘景生物科技有限公司 功能化的N-乙酰基半乳糖胺核苷

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