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【发明公布】作为半乳糖凝集素-3抑制剂的半乳糖苷衍生物_株式会社蒂奥姆生物_202280057387.7 

申请/专利权人:株式会社蒂奥姆生物

申请日:2022-06-30

公开(公告)日:2024-04-05

公开(公告)号:CN117836306A

主分类号:C07H19/056

分类号:C07H19/056;A61K31/7056;A61P35/00

优先权:["20210630 KR 10-2021-0085915"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.04.05#公开

摘要:根据本发明的半乳糖苷衍生物通过具有C1与螺环稠合的结构以及在其他碳位置上具有适当的取代基而具有抑制半乳糖凝集素‑3的效果。因此,本发明的半乳糖苷衍生物和包含其的药物组合物对于预防或治疗疾病或病症例如半乳糖凝集素‑3相关的纤维化和癌症是有效的。

主权项:1.一种下式I化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐: 其中Sp为不饱和的或饱和的C3-15单环或多环碳环或3至15元杂环,且Sp具有或不具有1至3个选自卤素、CN、NO2、OH、氧代、Rx和Ry的取代基;A1为H、卤素、CN、NO2、OH、Rx或Ry;B1为卤素、CN、NO2、Rx或Ry;R1和R2各自独立地为H或体内可代谢基团;Rx为H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-14环烷基、4至14元杂环烷基、C6-10芳基、5至14元杂芳基、C3-14环烷基-C1-6烷基-、4至14元杂环烷基-C1-6烷基-、C6-10芳基-C1-6烷基-、C6-10芳基-C3-6环烷基-、5至14元杂芳基-C1-6烷基-、C6-10芳基-C6-10芳基-、C6-10芳基-C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳氧基-C6-10芳基-、C6-10芳基-5至14元杂芳基-或5至14元杂芳基-C6-10芳基-C1-6烷基-;Ry各自独立地为-ORx、-SRx、-NHORx、-NOHRx、-CORx、-CONRxRx、-COORx、-OCORx、-OCRxRx-CORx、-OCRxRx-COORx、-OCONRxRx、-OCRxRx-CONRxRx、-NRxRx、-NRxCORx、-NRxCOORx、-NRxCONRxRx、-C=NRxRx、-C=NRxNRxRx、-NRxC=NRxNRxRx、-N=CRxRx、-NRxSORx、-NRxSO2Rx、-NRxSO2NRxRx、-SORx、-SONRxRx、-SO2Rx、-SO2NRxRx、-OSO2Rx、-PRxRx、-PORxRx、-OPORxRx、-OPOORx2或-PO2RxRx;所述C1-6烷基部分具有或不具有1至3个选自卤素的取代基;所述C3-14环烷基部分、4至14元杂环烷基部分、C6-10芳基部分和5至14元杂芳基部分各自独立地包含单环或多环,且具有或不具有1至3个选自卤素、OH、CN、NO2、氧代、C1-6烷基酰氨基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤代C1-6烷氧基的取代基;和所述C3-14环烷基部分和4至14元杂环烷基部分各自独立地饱和或在不具有芳香性的范围内不饱和。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 株式会社蒂奥姆生物 作为半乳糖凝集素-3抑制剂的半乳糖苷衍生物

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