申请/专利权人：江苏豪森药业集团有限公司

申请日：2022-01-07

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN114349701B

主分类号：C07D221/22

分类号：C07D221/22

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2022.05.03#实质审查的生效;2022.04.15#公开

摘要：本发明涉及一种酒石酸伐尼克兰中间体的制备方法，起始原料2,3,4,5‑四氢‑7,8‑二硝基‑3‑三氟乙酰基‑1,5‑亚甲基‑1H‑3‑苯并氮杂通过PdC甲酸盐体系还原制备得到酒石酸伐尼克兰中间体2,3,4,5‑四氢‑7,8‑二氨基‑3‑三氟乙酰基‑1,5‑亚甲基‑1H‑3‑苯并氮杂即式I化合物。该方法反应条件温和且安全、成本低廉、收率良好，更有利于酒石酸伐尼克兰的工业化生产，

主权项：1.式I所示酒石酸伐尼克兰中间体的制备方法，其特征在于，式II化合物通过PdC甲酸盐体系还原得到式I化合物， 其中：甲酸盐以甲酸盐固体或甲酸盐水溶液的形式加入反应体系，甲酸盐为甲酸铵；反应溶剂为甲醇；甲酸盐加入后的反应温度为30℃～40℃；甲酸盐与式II化合物的摩尔比为8:1～15:1；PdC的干基钯含量为10％；PdC与式II化合物的重量比为1:6。

全文数据：

权利要求：

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