申请/专利权人：成都理工大学

申请日：2023-12-22

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865991A

主分类号：C07D519/00

分类号：C07D519/00;A61P35/00;A61K31/4188;A61K31/357;A61K47/55

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.12#公开

摘要：本发明提供了一种生物素‑双氢青蒿素偶联物的制备方法及应用，涉及癌症治疗领域。该发明通过酯化反应将生物素的‑COOH与双氢青蒿素的‑OH酯化，或将生物素的‑COOH与连接子的‑NH2或‑OH反应，再将其与双氢青蒿素的‑OH酯化，从而制备出几种小分子前药偶联物。本发明反应条件温和，制备的小分子偶联物增强了双氢青蒿素的靶向性，增强了肿瘤细胞对双氢青蒿素的摄取率，提高了双氢青蒿素对肿瘤细胞的毒性，因此在抗肿瘤治疗领域具有广阔的应用前景。

主权项：1.一种生物素-双氢青蒿素偶联物的制备，其特征在于所述偶联物由生物素的-COOH与双氢青蒿素的-OH酯化得到A1；一种生物素偶联双氢青蒿素的制备，所述偶联物由生物素的-COOH与连接子NH2-R-COOHR＝-CH2-nn＝2～10的-NH2或HO-R-COOHR＝-CH2-nn＝2～10的-OH反应，再与双氢青蒿素酯化得到A2，A3。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 成都理工大学 生物素偶联双氢青蒿素的制备及应用

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