申请/专利权人：上海方予健康医药科技有限公司;上海偕怡医药科技有限公司

申请日：2024-03-13

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865941A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D413/14;C07D401/12;C07D405/14;A61K31/4545;A61K31/501;A61K31/5377;A61K31/506;A61P9/00;A61P9/12;A61P3/10;A61P13/12;A61P29/00;A61P9/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：本发明涉及取代哌啶化合物及其制备方法和应用，所述取代哌啶化合物具有下式（I）的通式：其中，R1、R2、R3、R4、R5、A、X、n如说明书所定义。本发明的化合物在预防和或治疗与肾素RAAS活性相关的疾病，如高血压、心血管疾病、糖尿病、肾病，慢性炎症以及心力衰竭中有作用。

主权项：1.式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或同位素异构体， 其中，R1和R2独立地选自氢原子、卤素原子、羟基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6氘代烷氧基；n是0-6中的整数；X是亚甲基、氧原子、胺基、亚磺酰基或磺酰基；当X是亚甲基、胺基时，其不被取代或被R1和或R2取代；环A是选自以下的任意一种： R1’、R2’和R3’独立地选自：卤素原子、羟基、C1-4烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基、羟基C1-4烷基，C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-3烷氧基C1-2烷基、C1-3卤代烷氧基，C1-4烷基氨基和C1-4卤代烷基氨基；所述C1-4烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基、羟基C1-4烷基，C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-3烷氧基C1-2烷基、C1-3卤代烷氧基，C1-4烷基氨基和C1-4卤代烷基氨基任选被选自以下的取代基取代：卤素原子、C1-3烷基和C1-3卤代烷基；R选自H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、卤代C1-6的烷基；R3是H、C1-6烷基、C3-6环烷基、卤代C1-6的烷基；R4是H、含有一至两个选自N和O的杂原子的4-至7-元杂环取代的甲酰基、含有一至三个选自N和O的杂原子的5元杂芳环、羟基C1-6烷基，其中所述含有一至两个选自N和O的杂原子的4-至7-元杂环被卤素、卤代C1-6烷氧基、C1-6的烷基、羟基C1-6的烷基取代，所述含有一至三个选自N和O的杂原子的5元杂芳环被C1-6的烷基、C3-6的环烷基、C3-6元杂环基取代；和R5选自H、C1-6的烷基。

全文数据：

权利要求：

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