申请/专利权人：厦门大学

申请日：2021-06-21

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN113521302B

主分类号：A61K47/69

分类号：A61K47/69;A61K47/60;A61K38/10;A61K38/08;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00;A61K31/56

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2021.11.09#实质审查的生效;2021.10.22#公开

摘要：多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统及制备与应用，涉及纳米生物医药领域。大孔二氧化硅纳米粒子先进行顺式乌头酸酐功能化，简单物理包埋肽类抗癌药物，后与带有多个氨基的多臂聚乙二醇以静电吸附形式形成递药载体，构成多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统，克服蛋白肽类药物在体内容易降解失活、无法穿透细胞膜、口服生物利用度低的缺陷；提高在体生物稳定性、增强胞膜通透性和提高患者用药的依从性；降低纳米粒子自身毒性、提高运输载体的生物安全性；延长大分子药物的体内血液循环时间、增强肿瘤部位的富集和滞留效应。该系统联合雷公藤红素可在Bcl‑2靶点丰富的癌症治疗药物中应用，或在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。

主权项：1.多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统，其特征在于由经酸敏感性酸酐功能化的大孔二氧化硅纳米粒子和多臂聚乙二醇组成；在大孔二氧化硅纳米粒子的孔中物理包埋肽类抗癌药物，多臂聚乙二醇作为堵孔剂覆盖在酸敏感性酸酐功能化的大孔二氧化硅纳米粒子表面；所述酸敏感性酸酐采用顺式乌头酸酐；所述多臂聚乙二醇为8Arm-PEG-NH2；所述多臂聚乙二醇的分子量在5000～20000之间，其末端功能基团为氨基；所述酸酐功能化的大孔二氧化硅纳米粒子和多臂聚乙二醇的连接方式为静电吸附；所述肽类抗癌药物为Bcl-2功能转换肽，所述Bcl-2功能转换肽选自NuBCP9，简称N9，或NuBCP20。

全文数据：

权利要求：

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