申请/专利权人：山东道合药业有限公司;道合(潍坊)医药技术有限公司

申请日：2020-12-28

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN114685374B

主分类号：C07D237/32

分类号：C07D237/32;A61P15/00;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2024.04.02#著录事项变更;2022.07.19#实质审查的生效;2022.07.01#公开

摘要：本发明涉及一种合成奥拉帕尼的新工艺，具体包括如下步骤：1将式I化合物溶于二氯甲烷中，加入三甲基乙酰氯和三乙胺，室温下搅拌10‑15min后，得混合液A；2将环丙烷甲酸溶于二氯甲烷中，加入三甲基乙酰氯和三乙胺，室温下搅拌15‑20min后，得混合液B；3将哌嗪溶于二氯甲烷中，室温搅拌下，同时滴加混合液A和混合液B，滴加完毕后继续室温搅拌反应即可得到奥拉帕尼。

主权项：1.一种合成奥拉帕尼的工艺，其特征在于包括如下步骤： 1将式I化合物溶于二氯甲烷中，加入三甲基乙酰氯和三乙胺，室温下搅拌10-15min后，得混合液A；2将环丙烷甲酸溶于二氯甲烷中，加入三甲基乙酰氯和三乙胺，室温下搅拌15-20min后，得混合液B；3将哌嗪溶于二氯甲烷中，室温搅拌下，同时滴加混合液A和混合液B，滴加完毕后继续室温搅拌反应即可得到奥拉帕尼；式I化合物、环丙烷甲酸、哌嗪的摩尔用量为1:1:1-1.2；步骤1中式I化合物、三甲基乙酰氯的摩尔比为1:1-1.5，三乙胺的用量为三甲基乙酰氯的2-3倍；步骤2中环丙烷甲酸、三甲基乙酰氯的摩尔比为1:1.2-1.5，三乙胺的用量为三甲基乙酰氯的2-3倍；步骤3中混合液A的滴加速度选自5-6mlmin；混合液B的滴加速度为混合液A滴加速度的1.8-2.0倍。

全文数据：

权利要求：

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