申请/专利权人:江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2022-01-07
公开(公告)日:2024-04-16
公开(公告)号:CN114213343B
主分类号:C07D241/20
分类号:C07D241/20
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.16#授权;2022.04.08#实质审查的生效;2022.03.22#公开
摘要:本发明涉及一种赛乐西帕中间体的制备及其纯化方法,属于化学制备领域。本发明的赛乐西帕中间体化学名称为4‑[5,6‑二苯基吡嗪‑2‑基异丙基氨基]‑1‑丁醇,其制备包括将5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪和4‑异丙氨基丁醇反应;任选地,反应完全后加入稀释溶剂,再加水析晶;还可以包括,将所得析晶物或赛乐西帕中间体粗品用第一种有机溶剂溶解,再加入第二种有机溶剂析晶,得到赛乐西帕中间体。本发明的制备及纯化方法操作简便,提高了中间体的纯度和收率,适合工业化生产。
主权项:1.一种式I所示赛乐西帕中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:5-氯-2,3-二苯基吡嗪和4-异丙氨基丁醇反应;在5-氯-2,3-二苯基吡嗪和4-异丙氨基丁醇反应完全后加入稀释溶剂,再加水析晶, 所述的反应在反应溶剂中进行;反应溶剂为N-甲基吡咯烷酮;所述的稀释溶剂为醇类溶剂、酮类溶剂中的一种或几种;醇类溶剂为乙醇、异丙醇中的一种或几种;酮类溶剂为丙酮。
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权利要求:
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