申请/专利权人：上海宣泰医药科技股份有限公司;上海博璞诺科技发展有限公司

申请日：2019-09-10

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN112739683B

主分类号：C07D207/27

分类号：C07D207/27;A61K31/4015

优先权：["20180912 CN PCT/CN2018/105203"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2021.05.21#实质审查的生效;2021.04.30#公开

摘要：一种布瓦西坦的制备方法、其中间体以及中间体的制备方法。该方法原料结构简单，价格低廉且易于获得。所有步骤反应条件温和，操作简单，无低温或严格无水无氧条件要求，无特殊分离手段，适合工业化生产。

主权项：1.一种制备式I的布瓦西坦的方法，该方法包括：A使式R1OH的醇与式III化合物进行反应以制备式IV化合物 其中，R1为C1-6烷基；B使式IV化合物进行氨解以制备式V化合物 C由式V化合物制备式VI化合物 D-1由式VI化合物制备式VII化合物 其中，R2为具有空间位阻效应的保护基；D-2使式VII化合物与2-羟基丁腈反应以制备式VIII化合物 D-3将式VIII化合物进行拆分以制备式IX化合物 D-4使式IX化合物进行分子内胺酯交换以制备式XI化合物 和D-5使式XI化合物水解以制备式I的布瓦西坦

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海宣泰医药科技股份有限公司;上海博璞诺科技发展有限公司 布瓦西坦的制备方法及其中间体

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