申请/专利权人：徐州医科大学

申请日：2023-12-21

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886779A

主分类号：C07D295/088

分类号：C07D295/088;C07D401/12;C07D317/58;A61P35/02;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/5377

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本发明提供一类具有手性羟基的哌嗪醇类化合物及其制备方法和医药用途，属于药物化学和药物治疗学领域，其具体为式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐。药理实验结果表明，本发明化合物具有良好的AML细胞、CML细胞及耐药CML细胞的抑制增殖活性，并开展了流式细胞实验及蛋白免疫印迹实验探究了上述化合物对耐药K562A02细胞凋亡和METTL3及下游蛋白的影响，初步探究了上述化合物抗白血病及耐药白血病的机制。

主权项：1.式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐， 其中，R1代表苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、环己烷、环戊烷、芳香杂环、取代芳香杂环、脂肪环或取代脂肪环；所述芳香杂环为喹啉、异喹啉、苯并二氧戊环、呋喃、吡咯或吡啶；所述脂肪杂环为四氢喹啉、四氢异喹啉、哌嗪、四氢吡咯或吗啉；R2代表苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、环己烷、脂肪环或取代脂肪环；所述脂肪环为哌嗪、哌啶或四氢吡咯；R3代表C1-C4醛基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、环己烷、环戊烷、芳香杂环、取代芳香杂环、脂肪环或取代脂肪环；所述芳香杂环为呋喃、吡咯、嘧啶或吡啶；所述脂肪杂环为哌嗪、哌啶、四氢吡咯或吗啉；其中，所述的取代苯基、取代苄基、取代芳香杂环或取代脂肪杂环中的取代基选自下述基团中的一种或几种：C1-C4烷氧基、C1-C4醛基、硝基、氰基、羟基或卤素；X代表-CO-、-NH-、-CO-NH-、-NH-CO-、-NHSO2-、共价键、O原子或S原子；M选自如下的基团： n代表0-3的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 徐州医科大学 一种具有手性羟基的哌嗪醇类化合物及其制备方法和医药用途

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