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【发明公布】抗真菌化合物及其中间体的制备方法_南通诺泰生物医药技术有限公司_202211222743.4 

申请/专利权人:南通诺泰生物医药技术有限公司

申请日:2022-10-08

公开(公告)日:2024-04-16

公开(公告)号:CN117886795A

主分类号:C07D401/06

分类号:C07D401/06;A61P31/10

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.04.16#公开

摘要:本发明提供了一种化合物I和化合物E的全新制备方法,首次公开采用将化合物B通过R,R‑JacobsenCoIII催化与水反应制备得到对映异构体富集的体化合物C,反应立体选择性高,拆分得到的两个异构体都具有很高的ee值,并且所用催化剂可以回收重复利用。采用化合物C制备化合物E可以将化合物C一步转化成化合物E;也可以先将化合物C转化成化合物D,然后由化合物D再转化成化合物E,再由化合物E制备化合物I,能够显著提高化合物I,整条路线收率高,试剂容易获得,生产安全,特别适合产业化应用。

主权项:1.一种化合物I的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤I:使化合物B在催化剂J存在下与水反应,转化成化合物C: 其中,所述催化剂J结构如下: 步骤II:使化合物C转化成化合物E: 步骤III:使化合物E与化合物FR通过Suzuki反应,转化成化合物I: 其中,所述化合物FR中的R1为

全文数据:

权利要求:

百度查询: 南通诺泰生物医药技术有限公司 抗真菌化合物及其中间体的制备方法

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