申请/专利权人：中山大学

申请日：2024-01-09

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886742A

主分类号：C07D213/16

分类号：C07D213/16;C07D213/127;C07D213/61;C07D213/80;C07D213/803;C07D401/04;C07D405/04;C07D213/55;C07D213/50;C07D213/30;C07D213/26;C07D213/84

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本发明公开了一种制备吡啶衍生物的方法，包括以下步骤：S1、在亲电活化试剂的存在下，脲类化合物与吡啶类化合物进行反应，制得吡啶胍；S2、所述吡啶胍与亲核试剂或自由基前体进行反应，制得二氢吡啶中间体；S3、所述二氢吡啶中间体与氧化剂进行水解反应，制得吡啶衍生物和脲类化合物。本发明通过将廉价易得的吡啶类化合物与活化后的脲反应形成吡啶盐，高选择性的得到各种附加值很高的复杂吡啶衍生物。本发明将脲作为一种大位阻基团用来选择性合成复杂吡啶衍生物，脲类化合物价格低廉、对水和空气都非常稳定，所制得的吡啶胍具有很好的C‑4位官能团化区域选择性，对于离子前体和自由基前体都能兼容。

主权项：1.一种制备吡啶衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、在亲电活化试剂的存在下，脲类化合物与吡啶类化合物进行反应，制得吡啶胍；S2、所述吡啶胍与亲核试剂或自由基前体进行反应，制得二氢吡啶中间体；S3、所述二氢吡啶中间体与氧化剂进行水解反应，制得吡啶衍生物和脲类化合物；所述脲类化合物与吡啶胍的结构式分别如式a和式b所示： 其中，R1和R3分别独立选自具有1至10个C原子的取代或未取代烷基、具有2至10个C原子的取代或未取代烯基、具有2至10个C原子的取代或未取代炔基；R2和R4分别独立选自具有1至10个C原子的取代或未取代烷基、具有2至10个C原子的取代或未取代烯基、具有2至10个C原子的取代或未取代炔基，并且相邻的基团可以相互成环；其中，R5选自氢、烷基、芳基、酯基或卤素；所述吡啶衍生物如式c所示： 其中，Nu为亲核试剂中的取代或未取代烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代环烷基；R为自由基中的取代或未取代烷基、取代或未取代芳基；R5选自氢、烷基、芳基、酯基或卤素。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中山大学 一种制备吡啶衍生物的方法

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