申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2024-01-19

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924277A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61P35/00

优先权：["20230606 CN 2023106612797"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明公开了一种肟醚类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，还包含其异构体、前药、稳定的同位素取代化合物、药学上可接受的盐或它们的混合物，其可有效抑制PRMT5酶以及MTAP缺失型细胞的活性，在分子水平和细胞水平均可以发挥PRMT5‑MTA的协同药效，可用于多种肿瘤的治疗；同时对MTAP缺失型细胞具有更高的选择性，不影响野生型细胞中PRMT5的活性，更安全；此外制备方法简便、易操作。

主权项：1.一种肟醚类化合物，其特征在于，具有式I的结构，还包含其异构体、前药、稳定的同位素取代化合物、药学上可接受的盐或它们的混合物： 其中：R1选自取代的C6～C10芳基、取代的C5～C9杂芳基、取代的C3～C8环烷基、取代的C2～C6杂环烷基、取代的C4～C12螺环基或取代的C4～C12桥环基，其中所述取代基选自至少一个氢、卤素、氰基、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基、C1～C3烷氧基、C1～C3氟代烷氧基、C2～C6杂环烷基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或硝基，所述杂芳基、杂环烷基包含1～3个选自N、O、S的杂原子；R2或R3分别独立地选自氢、取代的C1～C6烷基或取代的C1～C6卤代烷基，其中所述取代基选自至少一个氢、卤素、氰基、C3～C8环烷基、C2～C6杂环烷基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基、硝基、羧基或甲氧羰基，所述杂环烷基包含1～3个选自N、O、S的杂原子；R4选自氢、取代的C1～C8烷基、取代的C1～C8卤代烷基、取代的C6～C10芳基、取代的C5～C9杂芳基、取代的C3～C8环烷基、取代的C4～C12螺环基、取代的C4～C12桥环基、取代的乙烯基、取代的乙炔基或取代的烯丙基，其中所述取代基选自至少一个氢、卤素、氰基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C1～C6烷氧基、C2～C6杂环烷基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或硝基，所述杂芳基、杂环烷基包含1～3个选自N、O、S的杂原子；A环选自取代的五元杂芳环或五元杂环烷烃，其中所述取代基选自至少一个氢、卤素、氰基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C8环烷基、C2～C6杂环烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6酰基、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或硝基，所述杂芳环、杂环烷烃、杂环烷基包含1～3个选自N、O、S的杂原子；X1或X2分别独立地选自C-R5或N，其中R5选自氢、卤素、氨基、氰基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C1～C6烷氧基或C1～C6卤代烷氧基。

全文数据：

权利要求：

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