申请/专利权人：复旦大学

申请日：2024-01-11

公开（公告）日：2024-05-03

公开（公告）号：CN117964542A

主分类号：C07D209/08

分类号：C07D209/08

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.05.03#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种吲哚醌类化合物的制备方法。本发明包括：在有机溶剂中，在铜催化剂、2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物、和氧气的存在下，将如式I所示的结构中的4‑氨基吲哚化合物氧化成为有如式II所示的结构片段的4‑亚氨基吲哚醌类化合物或有如式III所示的结构片段的4,7‑吲哚醌类化合物。该制备方法具有反应条件温和，原料易得，底物普适性好等特点，当式I中的R3为芳基时可得到有如式II所示的结构片段的4‑亚氨基吲哚醌类化合物，当式I中的R3为烷基时可得到有如式III所示的结构片段的4,7‑吲哚醌类化合物。本发明制得的如式IIIII所示的结构片段广泛存在于天然产物和药物分子中。

主权项：1.一种吲哚醌类化合物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：在有机溶剂中，在铜催化剂、2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物TEMPO、和氧气的存在下，将如式I所示的结构中的4-氨基吲哚化合物氧化成为有如式II所示的结构片段的4-亚氨基吲哚醌类化合物，即可； 其中，R1为取代的乙烯基，Ra为C6-C20芳基，或C1-C10烷基；Rb为酯基，氰基，苯甲酰基；R1或是苯甲酰基，三氟乙酰基，叔丁氧甲酰基，任选取代的芳基磺酰基，任选取代的C1-C10烷基磺酰基，任选取代的C7-C20苄基；R2为C6-C20芳基，C1-C10烷基；R3为C6-C20芳基；R4和R5独立地为C1-C10的杂烷基；或者，R4和R5相连，形成未取代或取代的5-6杂环烷基；所述的有机溶剂为腈类溶剂、醚类溶剂、卤代烃类溶剂、酰胺类溶剂、芳烃类溶剂、醇类溶剂中的一种或多种；所述的主有机溶剂为乙腈；所述的铜催化剂为醋酸铜，所述铜催化剂与所述如式I所示的化合物的摩尔比为0.1-0.2；所述的2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物TEMPO与所述如式I所示的化合物的摩尔比为3-5；所述的三氟乙酸TFA与所述如式I所示的化合物的摩尔比为1-2；所述反应较佳地在氧气氛围中进行；所述的反应中，反应温度为80℃-100℃；所述的反应中，反应产率为31％-82％。

全文数据：

权利要求：

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