申请/专利权人：通辽德胜生物科技有限公司

申请日：2020-04-22

公开（公告）日：2020-07-03

公开（公告）号：CN111362944A

主分类号：C07D473/18(20060101)

分类号：C07D473/18(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2022.02.15#发明专利申请公布后的驳回;2020.07.28#实质审查的生效;2020.07.03#公开

摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及一种利用鸟苷合成二乙酰阿昔洛韦的方法。本发明将醋酸酐、鸟苷和硼酸反应，得到二乙酰鸟嘌呤和四乙酰核糖；二乙酰鸟嘌呤、2‑氧杂‑1，4‑丁二醇二乙酸酯和对甲苯磺酸110～115℃反应后纯化，得到二乙酰阿昔洛韦纯品；该方法工艺简单，非常利于二乙酰阿昔洛韦的规模化生产，可以极大的降低二乙酰阿昔洛韦的加工成本，提高了二乙酰阿昔洛韦的生产效率。

主权项：1.一种利用鸟苷合成二乙酰阿昔洛韦的方法，其特征在于包含如下步骤：1将醋酸酐和鸟苷混合均匀，得到混合液1；将醋酸酐和硼酸混合均匀，并升温至120～125℃，得到混合液2；将混合液1缓慢流加至混合液2中，流加完后120～125℃保温反应6～6.5h；然后在0.04MPA以下微负压的条件下蒸馏出部分醋酸，蒸馏完毕后120～125℃保温继续反应6～7h；反应完成后降温至0～5℃并过滤或抽滤，收集滤饼和滤液；滤饼进一步洗涤、干燥，得到二乙酰鸟嘌呤；2步骤1制得的滤液减压浓缩或蒸馏至干，得到浓缩物，减压浓缩或蒸馏过程中回收醋酸与醋酐的混合物；将浓缩物与水混合并加热至溶解，然后降温结晶，再进行过滤或抽滤、水洗，得到粗品四乙酰核糖；3将步骤2制得的粗品四乙酰核糖通过甲醇溶解，加入活性炭70～75℃脱色，脱色后过滤；过滤后降温结晶，离心，干燥，得到四乙酰核糖；4将甲苯和DMF混合均匀，得到混合溶剂；然后加入二乙酰鸟嘌呤、2-氧杂-1，4-丁二醇二乙酸酯和对甲苯磺酸，110～115℃反应，通过HPLC检测二乙酰鸟嘌呤低于1％反应结束；减压蒸馏出甲苯和DMF，冷却过滤，滤饼即为二乙酰阿昔洛韦粗品；5将步骤4制得的二乙酰阿昔洛韦粗品和乙酸乙酯混合，加热至二乙酰阿昔洛韦溶解，然后温度降至20～25℃，通过重结晶进行纯化；然后固液分离，得到二乙酰阿昔洛韦纯品。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 通辽德胜生物科技有限公司 一种利用鸟苷合成二乙酰阿昔洛韦的方法

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