申请/专利权人：香港大学

申请日：2018-11-26

公开（公告）日：2020-09-01

公开（公告）号：CN111615517A

主分类号：C07K7/06(20060101)

分类号：C07K7/06(20060101);A61K38/08(20190101);A61P35/02(20060101)

优先权：["20171127 US 62/590,690"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.09#授权;2020.12.11#实质审查的生效;2020.09.01#公开

摘要：本发明公开了适于通过抑制YEATS蛋白结构域中π‑π‑π堆积来治疗急性白血病的组合物和方法。YEATS蛋白结构域通常存在于多种染色质修饰分子复合物中。癌细胞以异常的表观遗传为特征，并且常常利用染色质机制来激活致癌基因表达程序。利用荧光分析法对YEATS结构域抑制剂的抑制活性进行定量分析，结果表明，在亚微纳摩尔水平上，几种所测抑制剂的抑制率达到50％。因此，本发明公开了靶向ENLYEATS结构域的小分子抑制剂选择性地杀死白血病的MLL‑r细胞的用途。

主权项：1.包含基础低聚物和侧链的化合物或其可药用盐，其中，所述化合物由式I定义： 其中，A是CR2或N；其中，每个B1和B2是独立选择的二价连接单元，其中，所述二价连接单元通过酰胺、酯、硫酯、硫酰胺、亚胺酯、酰亚胺、磺酸酯或磺酰胺以首尾连接方式连接；其中，D1是H或未取代的或取代的烃基、碳环基或杂环基；其中，D2是H、NH2、NHR15、NR16R17、OH、OR18，或未取代的或取代的烃基、碳环基或杂环基；其中，X是未取代的或取代的C1-10烷基、C1-10烯基、C1-10炔基、C1-10碳环基、C1-10杂烷基、C1-10杂烯基、C1-10杂炔基或C1-10杂环基；其中，Y是NR3、O或S；其中，Z是-CO-、-CS-、-CNR4-、-SO-或-SO2-；其中，R2、R3和R4独立地是H或C1-10烃基、C1-10碳环基或C1-10杂环基；其中，R1是共轭离域基团，例如，未取代的或取代的杂环的或碳环的芳香环单环、双环、三环、四环，或未取代的或取代的烯基或炔基；其中，R15、R16、R17和R18可以是H或烷基、烯基、炔基、取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、取代的烷氧基、羧基、取代的羧基、氨基、取代的氨基、酰胺基、取代的酰胺基、C3-C20环、取代的C3-C20环、杂环或取代的杂环；且其中，m和n各自独立地是0至10的整数，其中，m或n中的至少一个不是0。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 香港大学 YEATS抑制剂及其使用方法

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