申请/专利权人：香港大学

申请日：2018-11-26

公开（公告）日：2024-01-09

公开（公告）号：CN111615517B

主分类号：C07K7/06

分类号：C07K7/06;A61K38/08;A61P35/02

优先权：["20171127 US 62/590,690"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.09#授权;2020.12.11#实质审查的生效;2020.09.01#公开

摘要：本发明公开了适于通过抑制YEATS蛋白结构域中π‑π‑π堆积来治疗急性白血病的组合物和方法。YEATS蛋白结构域通常存在于多种染色质修饰分子复合物中。癌细胞以异常的表观遗传为特征，并且常常利用染色质机制来激活致癌基因表达程序。利用荧光分析法对YEATS结构域抑制剂的抑制活性进行定量分析，结果表明，在亚微纳摩尔水平上，几种所测抑制剂的抑制率达到50％。因此，本发明公开了靶向ENLYEATS结构域的小分子抑制剂选择性地杀死白血病的MLL‑r细胞的用途。

主权项：1.包含基础低聚物和侧链的化合物或其可药用盐，其中，所述化合物由式II定义∶ 其中，每个J1和J2独立地是任何α-氨基酸；所述α-氨基酸连接在一起形成的二价连接单元的序列选自KQTARKSTGG,QTARK,KQTARK,ARK,AARK,QTLRK,QTWRK,QAARK和QSARK；其中，R1是共轭离域基团，其选自且其中，m和n各自独立地是0至10的整数，其中，m或n中的至少一个不是0。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 香港大学 YEATS抑制剂及其使用方法

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