申请/专利权人：米拉蒂治疗股份有限公司;阵列生物制药公司

申请日：2018-11-14

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN111989321A

主分类号：C07D401/06(20060101)

分类号：C07D401/06(20060101);C07D401/14(20060101)

优先权：["20171115 US 62/586,775"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2020.12.11#实质审查的生效;2020.11.24#公开

摘要：本发明涉及抑制KRasG12C的化合物。具体地说，本发明涉及不可逆地抑制KRasG12C的活性的化合物、包含所述化合物的药物组合物及其使用方法。

主权项：1.一种式II的化合物： 或其药学上可接受的盐：其中：X是4-12元饱和或部分饱和的单环、桥环或螺环，其中所述饱和或部分饱和的单环任选地被一个或多个R8取代；Y是化学键、O、S或NR5；R1是或R2是氢、烷基、羟基烷基、二羟基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、-Z-NR5R10、杂环基、杂环基烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基，其中所述Z、杂环基、杂环基烷基、芳基、杂芳基和杂芳基烷基各自可任选地被一个或多个R9取代；各Z是C1–C4亚烷基；各R3独立地是C1–C3烷基、氧代、卤代烷基、羟基或卤素；L是化学键、-CO-或C1–C3亚烷基；R4是氢、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基或杂芳基，其中所述环烷基、杂环基、芳基、芳烷基和杂芳基各自可任选地被一个或多个R6、R7或R8取代；各R5独立地是氢或C1–C3烷基；R6是环烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基或杂芳基，其中所述环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自可任选地被一个或多个R7取代；各R7独立地是卤素、羟基、C1–C6烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷基、氨基、氰基、杂烷基、羟基烷基或Q-卤代烷基，其中Q是O或S；R8是氧代、C1–C3烷基、C2-C4炔基、杂烷基、氰基、-COOR5、-CONR52、-NR52，其中所述C1–C3烷基可任选地被氰基、卤素、-OR5、-NR52或杂芳基取代；各R9独立地是氢、氧代、酰基、羟基、羟基烷基、氰基、卤素、C1–C6烷基、芳烷基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基、二烷基氨基、二烷基酰胺基烷基或二烷基氨基烷基，其中所述C1–C6烷基可任选地被环烷基取代；各R10独立地是氢、酰基、C1–C3烷基、杂烷基或羟基烷基；R11是卤代烷基；RA是不存在、氢、氘、氰基、卤素、C1-C3烷基、卤代烷基、杂烷基、-CONR52或羟基烷基；各RB独立地是氢、氘、氰基、C1–C3烷基、羟基烷基、杂烷基、C1–C3烷氧基、卤素、卤代烷基、-ZNR5R11、-CONR52、-NHCOC1–C3烷基、-CH2NHCOC1–C3烷基、杂芳基、杂芳基烷基、二烷基氨基烷基或杂环基烷基，其中杂环基部分被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、烷氧基和C1–C3烷基，其中所述杂芳基或所述杂芳基烷基的杂芳基部分任选地被一个或多个R7取代；或当是双键并且p是二时，一个RB是氢并且RA和一个RB与其所连接的碳原子形成被氧代取代的4-8元部分饱和的环烷基；m是零或在1与2之间的整数；p是一或二；并且其中，当是三键时，则RA不存在，p等于一并且RB是羟基烷基，或当是双键时，则RA存在，RB存在并且p等于二，其中当RA是氢或C1–C3烷基时，至少一个RB是氘、氰基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、杂烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-ZNR5R11、-CONR52、-NHCOC1–C3烷基、-CH2NHCOC1–C3烷基或杂环基烷基，其中杂环基部分被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、烷氧基和C1–C3烷基；或当各RB是氢时，则RA是氘、氰基、卤素、卤代烷基、-CONR52、羟基烷基或杂烷基。

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百度查询： 米拉蒂治疗股份有限公司;阵列生物制药公司 KRAS G12C抑制剂

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