申请/专利权人：河南省医药科学研究院

申请日：2020-12-31

公开（公告）日：2021-04-23

公开（公告）号：CN112694439A

主分类号：C07D215/54(20060101)

分类号：C07D215/54(20060101);A61K31/4706(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.08.30#授权;2021.05.11#实质审查的生效;2021.04.23#公开

摘要：本发明属于抗癌药物领域，具体涉及一种苯基丙烯酰胺基喹啉类衍生物及其制备方法和用途。本发明提供下式I所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐：与现有抗肿瘤药物相比，本发明化合物对如A431，SKOV3，SK‑BR‑3和BT474等具有优异的抗肿瘤活性，存在很好的应用前景。并且，本发明化合物的制备方法成本低、步骤简单、反应条件温和、产率高、易于后处理。

主权项：1.下式I所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐： 其中，R1选自CN、卤素、OH、SH、无取代或被一个或多个Ra取代的下列基团：C1-40烷基、C1-40烷基氧基、NH2、-Y-COR6、-CO-Y-R6、-Y-SO2R7、-SO2-Y-R7；每一个Y相同或不同，彼此独立地选自化学键或-O-；R2、R3相同或不同，彼此独立地选自H、无取代或被一个或多个Rb取代的下列基团：C1-40烷基、C3-40环烷基、C6-20芳基、5-20元杂芳基、3-20元杂环基；R4选自无取代或被一个或多个Rc取代的苯基；R5选自无取代或被一个或多个Rd取代的C1-40烷基；每一个Ra、Rb、Rc、Rd相同或不同，彼此独立地选自卤素、CN、OH、SH、氧代＝O、NO2、无取代或被一个或多个Re取代的下列基团：C1-40烷基、C2-40烯基、C3-40环烷基、C3-40环烯基、C6-20芳基、5-20元杂芳基、3-20元杂环基、C1-40烷基氧基、C2-40烯基氧基、C3-40环烷基氧基、C3-40环烯基氧基、C6-20芳基氧基、5-20元杂芳基氧基、3-20元杂环基氧基、NH2、-Y-COR6、-CO-Y-R6、-Y-SO2R7、-SO2-Y-R7；每一个Re相同或不同，彼此独立地选自卤素、CN、OH、SH、氧代＝O、NO2、无取代或被一个或多个Rf取代的下列基团：C1-40烷基、C2-40烯基、C3-40环烷基、C3-40环烯基、C6-20芳基、5-20元杂芳基、3-20元杂环基、C1-40烷基氧基、C2-40烯基氧基、C3-40环烷基氧基、C3-40环烯基氧基、C6-20芳基氧基、5-20元杂芳基氧基、3-20元杂环基氧基、NH2、-Y-COR6、-CO-Y-R6、-Y-SO2R7、-SO2-Y-R7；每一个Rf相同或不同，彼此独立地选自卤素、CN、OH、SH、氧代＝O、NO2、C1-40烷基、C2-40烯基、C3-40环烷基、C3-40环烯基、C6-20芳基、5-20元杂芳基、3-20元杂环基、C1-40烷基氧基、C2-40烯基氧基、C3-40环烷基氧基、C3-40环烯基氧基、C6-20芳基氧基、5-20元杂芳基氧基、3-20元杂环基氧基、NH2、-Y-COR6、-CO-Y-R6、-Y-SO2R7、-SO2-Y-R7；每一个R6、R7相同或不同，彼此独立地选自H、C1-40烷基、C3-40环烷基、C6-20芳基、5-20元杂芳基、3-20元杂环基。

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百度查询： 河南省医药科学研究院 苯基丙烯酰胺基喹啉类衍生物及其制备方法和用途

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