申请/专利权人：药捷安康(南京)科技股份有限公司

申请日：2018-09-26

公开（公告）日：2022-01-21

公开（公告）号：CN113956252A

主分类号：C07D471/04(20060101)

分类号：C07D471/04(20060101);C07D519/00(20060101);A61K31/55(20060101);A61K31/4545(20060101);A61K31/4375(20060101);A61K31/438(20060101);A61K31/5377(20060101);A61K31/519(20060101);A61K31/496(20060101);A61P25/28(20060101);A61P25/00(20060101)

优先权：["20170928 CN 2017109001978","20180313 CN 2018102035380","20180802 CN 2018108719980"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.02.15#实质审查的生效;2022.01.21#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及式II所示的PDE9抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体，本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。X2、X3、X4、R1、R2、R3、环A、L和m如说明书中所定义。本发明化合物可用于制备治疗或者预防由PDE9介导的相关疾病的药物。

主权项：1.通式II所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体： 其中，X2、X3、X4分别独立地选自CR3或N，且X2、X3、X4不同时为CR3；R3在每次出现时独立地选自氢、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、C1-6烷羰基、氨基羰基、C1-6烷氨羰基、C1-6烷基2氨羰基、4-6元杂环基羰基和5-6元杂芳基-氧基，其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、卤代C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、C1-6烷羰基、氨基羰基、C1-6烷氨羰基、C1-6烷基2氨羰基、4-6元杂环基羰基和5-6元杂芳基-氧基未被取代或任选被一至多个独立选自羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷羰氧基、C3-6环烷基、C2-8炔基、卤代C1-6烷基、C2-8烯基、卤代C1-6烷氧基、未被取代或任选被取代基取代的4-6元杂环基和未被取代或任选被取代基取代的杂芳基的基团取代；上述任选被取代基取代的4-6元杂环基、任选被取代基取代的杂芳基的取代基选自羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基；L为键、-NH-CH2t-，t为0、1、2或3；环A为3-12元杂环基、芳基、5-10元杂芳基、3-12元环烷基、3-12元环烯基，其中所述3-12元杂环基的杂原子选自O、S、N中的一种或其任意组合，S原子可任选被氧化为SO或SO2，所述5-10元杂芳基的杂原子选自O、S、N中的一种或其任意组合；每个R1分别独立地选自氢、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-12元杂环基、芳基和5-10元杂芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、3-12元环烷基、3-12元环烯基、3-12元杂环基、芳基和5-10元杂芳基未被取代或任选被选自羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基2氨基、C1-6烷基羰基氨基和C1-6烷基磺酰氨基的基团取代；m为0、1、2或3；R2选自氢、C1-6烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、卤代C1-6烷基。

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