申请/专利权人：H.隆德贝克有限公司

申请日：2018-12-19

公开（公告）日：2024-01-26

公开（公告）号：CN117447475A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61P25/28;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/18;A61K31/519

优先权：["20171220 DK PA201700729"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.13#实质审查的生效;2024.01.26#公开

摘要：本发明提供了为PDE1酶抑制剂的具有式I的化合物及其作为药剂特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍的用途。本发明还提供了包含本发明的化合物的药物组合物和使用本发明的化合物治疗障碍的方法。

主权项：1.一种根据式I的化合物 其中A1＝N，A2＝C且R3＝H；R1选自下组，该组由以下组成：氢、直链或支链C1-4烷基和C3-4环烷基，其中所述直链或支链C1-4烷基和C3-4环烷基可以任选地被一个或多个卤素取代；R2选自下组，该组由以下组成：直链或支链C1-6烷基、饱和单环C3-6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基，其中所述直链或支链C1-6烷基和饱和单环C3-6环烷基可以任选地被一个或多个卤素取代，且其中所述氧杂环丁烷基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基可以任选地被选自甲基和卤素的取代基取代一次或多次；R4选自下组，该组由以下组成：氢、直链或支链C1-4烷基和C3-4环烷基，其中所述直链或支链C1-4烷基和C3-4环烷基可以任选地被一个或多个卤素取代；R5是苯基，其可以被一个或多个选自C1-4烷氧基、-CH2-C1-4烷氧基和-CN的取代基取代一次或多次，其中所述C1-4烷氧基和-CH2-C1-4烷氧基可以被一个或多个卤素取代；或者R5选自下组，该组由以下组成：苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基；或者R5是5-6元杂芳基，其可以被选自C1-4烷氧基、-CH2-C1-4烷氧基、-CN、直链或支链C1-4烷基以及C3-4环烷基的一个或多个取代基取代一次或多次，其中所述直链或支链C1-4烷基、所述C3-4环烷基、所述C1-4烷氧基以及所述-CH2-C1-4烷氧基可以任选地被一个或多个卤素取代；或者R5是9元二环杂芳基，其可以被选自C1-4烷氧基、-CH2-C1-4烷氧基、-CN、直链或支链C1-4烷基以及C3-4环烷基的一个或多个取代基取代一次或多次，其中所述直链或支链C1-4烷基、所述C3-4环烷基、所述C1-4烷氧基以及所述-CH2-C1-4烷氧基可以任选地被一个或多个卤素取代；R6选自下组，该组由以下组成：氢、直链或支链C1-6烷基和C3-6环烷基，其中所述直链或支链C1-6烷基和C3-6环烷基可以任选地被一个或多个氟取代；且R7选自下组，该组由以下组成：氢、直链或支链C1-6烷基、C3-6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、-CH2-氧杂环丁烷基、-CH2-四氢呋喃基、-CH2-四氢吡喃基以及-CH2-吡咯烷基，其中所述直链或支链C1-6烷基、C3-6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、-CH2-氧杂环丁烷基、-CH2-四氢呋喃基、-CH2-四氢吡喃基以及CH2-吡咯烷基-2-酮可以任选地被选自甲基、甲氧基、乙氧基、氧代以及氟的一个或多个取代基取代；或者R6和R7与它们所连接的氮原子和4-6个碳原子连接形成5-7元饱和杂环；其中所述杂环可以任选地被选自甲氧基、甲基以及氟的一个或多个取代基取代；或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： H.隆德贝克有限公司 作为PDE1抑制剂的吡唑并[4,3-b]吡啶和咪唑并[1,5-a]嘧啶

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